Cisaprida (Recetario magistral)
Ámbito de Acción: Digestivo
Laboratorio
Receta magistral
Presentación
Dosis Práctica
Principio Activo
Cisaprida
Composición
Especies
Posología
En caninos, la cisaprida se utiliza como agente procinético en un uso extra-etiqueta, ya que no cuenta con aprobación específica para esta especie. Habitualmente se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 0,1 a 0,5 mg/kg por vía oral cada 8 a 12 horas, ajustando según la respuesta clínica y la tolerancia del paciente; algunos gastroenterólogos veterinarios sugieren administrarla aproximadamente 30 minutos antes de las comidas con el objetivo de optimizar su efecto sobre la motilidad gastrointestinal. En casos seleccionados y bajo estrecha supervisión clínica, diversas fuentes indican que puede ser necesario un aumento progresivo de la dosis, alcanzando hasta 1 mg/kg por vía oral cada 8 horas, siempre que el animal la tolere adecuadamente y no se observen efectos adversos, particularmente de tipo cardiovascular o neurológico.
La duración del tratamiento con cisaprida en medicina veterinaria no está estandarizada y depende del proceso patológico subyacente, la respuesta clínica y la tolerancia individual del paciente, ya que su uso es extra-etiqueta tanto en caninos como en felinos. En cuadros agudos de hipomotilidad gastrointestinal, como íleo funcional o retraso transitorio del vaciamiento gástrico, el tratamiento suele ser de corta duración, generalmente de varios días a una o dos semanas, hasta la resolución de los signos clínicos. En cambio, en patologías crónicas asociadas a alteraciones persistentes de la motilidad, como megacolon felino, constipación crónica, disfunciones esofágicas o trastornos motores gastrointestinales de origen idiopático, la cisaprida puede requerirse por períodos prolongados o incluso de forma indefinida, siempre bajo reevaluación clínica periódica. En tratamientos de larga duración se recomienda un seguimiento regular, especialmente en pacientes con enfermedad hepática, comorbilidades cardíacas o que reciben otros fármacos con potencial de interacción, ajustando la dosis o el intervalo según evolución clínica y aparición de efectos adversos. La suspensión del tratamiento debe realizarse cuando los signos clínicos se resuelven o cuando el balance riesgo-beneficio deja de ser favorable.
En felinos, la cisaprida se emplea como agente procinético en un uso extra-etiqueta, dado que no cuenta con aprobación específica para esta especie. De forma habitual, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 2,5 mg por gato por vía oral dos veces al día, administrada preferentemente 15 a 30 minutos antes de las comidas para optimizar su efecto sobre la motilidad gastrointestinal. En función de la respuesta clínica y siempre que el fármaco sea bien tolerado, la dosis puede incrementarse de manera gradual, alcanzando hasta 7,5 mg por gato por vía oral tres veces al día en gatos de mayor tamaño. En pacientes felinos con insuficiencia hepática, puede ser necesario prolongar el intervalo de dosificación, considerando el metabolismo hepático extensivo de la cisaprida y el riesgo de acumulación sistémica, por lo que se recomienda un monitoreo clínico estrecho y ajustes individualizados de la pauta posológica.
La duración del tratamiento con cisaprida en medicina veterinaria no está estandarizada y depende del proceso patológico subyacente, la respuesta clínica y la tolerancia individual del paciente, ya que su uso es extra-etiqueta tanto en caninos como en felinos. En cuadros agudos de hipomotilidad gastrointestinal, como íleo funcional o retraso transitorio del vaciamiento gástrico, el tratamiento suele ser de corta duración, generalmente de varios días a una o dos semanas, hasta la resolución de los signos clínicos. En cambio, en patologías crónicas asociadas a alteraciones persistentes de la motilidad, como megacolon felino, constipación crónica, disfunciones esofágicas o trastornos motores gastrointestinales de origen idiopático, la cisaprida puede requerirse por períodos prolongados o incluso de forma indefinida, siempre bajo reevaluación clínica periódica. En tratamientos de larga duración se recomienda un seguimiento regular, especialmente en pacientes con enfermedad hepática, comorbilidades cardíacas o que reciben otros fármacos con potencial de interacción, ajustando la dosis o el intervalo según evolución clínica y aparición de efectos adversos. La suspensión del tratamiento debe realizarse cuando los signos clínicos se resuelven o cuando el balance riesgo-beneficio deja de ser favorable.
Indicaciones
La cisaprida se emplea principalmente como agente procinético en caninos y felinos, indicada para el manejo de trastornos de la motilidad gastrointestinal asociados a hipomotilidad funcional.
Está indicada en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y la esofagitis, al mejorar el tono del esfínter esofágico inferior y favorecer el tránsito esofágico. Asimismo, se utiliza en trastornos por estasis gástrica primaria y retraso del vaciamiento gástrico, contribuyendo a una progresión más efectiva del contenido gastrointestinal.
En felinos, la cisaprida ha demostrado especial utilidad en el tratamiento de la constipación crónica y del megacolon, al estimular la motilidad del colon y facilitar la defecación, siendo una de las terapias procinéticas de elección en estos cuadros.
De forma menos frecuente, se ha propuesto su uso para aumentar la contractilidad del músculo detrusor vesical en perros con trastornos de la micción asociados a hipotonía vesical; sin embargo, esta indicación es poco común en la práctica clínica y se utiliza de manera limitada.
Acciones
La cisaprida es un agente procinético gastrointestinal que actúa principalmente incrementando la motilidad coordinada del tracto gastrointestinal. Aumenta la peristalsis esofágica, eleva la presión del esfínter esofágico inferior y acelera el vaciamiento gástrico, favoreciendo el tránsito del contenido gastrointestinal sin inducir contracciones espásticas.
Su mecanismo de acción se basa en la estimulación de la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico (plexo de Auerbach) mediante la activación de receptores serotoninérgicos tipo 5-HT₄, lo que potencia la neurotransmisión colinérgica fisiológica. A diferencia de otros procinéticos, la cisaprida no estimula directamente los receptores nicotínicos ni muscarínicos, ni inhibe la actividad de la acetilcolinesterasa, lo que contribuye a un perfil de acción más selectivo sobre la motilidad.
En comparación con la metoclopramida, la cisaprida presenta un bloqueo dopaminérgico mínimo, reduciendo la incidencia de efectos adversos centrales. Además, no incrementa la secreción de ácido gástrico, lo que la hace adecuada para su uso en pacientes con patología esofágica o gástrica concomitante.
En conjunto, la cisaprida promueve una motilidad gastrointestinal más eficaz y coordinada, especialmente a nivel esofágico, gástrico e intestinal, sin efectos significativos sobre la secreción gástrica ni el sistema nervioso central.
Farmacocinética
La cisaprida presenta un perfil farmacocinético caracterizado por una absorción oral incompleta y variable entre especies, con un metabolismo hepático extenso y una vida media moderada. En gatos, la biodisponibilidad oral es variable pero promedia alrededor del 30%, con una elevada variabilidad interindividual atribuida principalmente a un marcado metabolismo de primer paso hepático. Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas suelen alcanzarse entre 1 y 2 horas, y la vida media de eliminación se sitúa en torno a 5 a 6 horas en animales sanos. Este comportamiento farmacocinético explica diferencias clínicas relevantes en la respuesta al tratamiento entre individuos, aun utilizando dosis similares. En perros, la absorción oral también es variable, estimándose una biodisponibilidad que puede oscilar entre 30% y 60%, con un metabolismo hepático intenso y una vida media de eliminación generalmente comprendida entre 5 y 10 horas, dependiendo del esquema de administración. Estudios funcionales han demostrado que, tras la administración oral de 0,5 mg/kg, los efectos proquinéticos sobre el esfínter esofágico inferior no son detectables aproximadamente 7 horas después de la dosis, lo que concuerda con su perfil de eliminación. En humanos, la cisaprida se absorbe rápidamente después de la administración oral, con una biodisponibilidad absoluta cercana al 35–40%; presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente en el organismo y es metabolizada extensamente a nivel hepático, principalmente por enzimas del citocromo P450, alcanzando una vida media de eliminación de aproximadamente 8 a 10 horas. En conjunto, estas características confirman que la cisaprida es un fármaco con alta dependencia del metabolismo hepático y con variabilidad farmacocinética clínicamente relevante, especialmente en medicina veterinaria.
Efectos Adversos
La cisaprida se considera generalmente segura en pequeños animales cuando se administra a las dosis recomendadas. En forma ocasional pueden presentarse vómitos, diarrea y malestar abdominal.
La prolongación del intervalo QT y otras alteraciones cardíacas son posibles, aunque poco habituales, y no han sido documentadas en pacientes veterinarios.
En medicina humana, los principales efectos adversos se relacionan con el tracto gastrointestinal, siendo la diarrea y el dolor abdominal los más frecuentemente informados; no obstante, la cisaprida fue retirada del mercado humano debido al riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias.
En pacientes con deterioro severo de la función hepática, puede requerirse una disminución de la dosis.
Contraindicaciones
La cisaprida está contraindicada en pacientes en los que un aumento de la motilidad gastrointestinal pueda resultar peligroso, como en casos de obstrucción, perforación o hemorragia gastrointestinal. No debe administrarse en animales con hipersensibilidad conocida al fármaco.
Se recomienda precaución en pacientes con enfermedad cardíaca, especialmente aquellos con riesgo de alteraciones del ritmo cardíaco, así como en animales que reciben fármacos que puedan prolongar el intervalo QT o inhibir su metabolismo hepático. El uso debe evaluarse cuidadosamente en pacientes debilitados o con trastornos electrolíticos, debido al mayor riesgo de efectos adversos.
Sobredosis
La DL en distintos animales de laboratorio varía entre 160 y 4000 mg/kg. La dosis oral letal en perros, según se ha informado, es de 640 mg/kg. En personas, una sobredosis de 540 mg provocó malestar gas- trointestinal y afectó la frecuencia de micción. Hubo 29 exposiciones a la cisaprida informadas al Animal Poison Control Center (APCC) de la ASPCA durante 2008-2009. De estos casos, 21 fueron gatos y 6 de éstos mostraron signos clínicos; 8 fueron perros y 5 evidenciaron signos clínicos. Los efectos adversos más comunes en los pequeños animales son diarrea, letargia, ataxia, hipersalivación, fasciculaciones musculares, agitación, conducta anormal, hipertermia y, posiblemen- te, convulsiones (perros) (datos no publicados del APCC). Una sobredosificación significativa debe ser mancjada usando los protocolos estándares de vaciamiento intestinal, cuando sea apro- piado. Se debe comenzar con el tratamiento de sostén cuando sea requerido. El carbón activado es efectivo para ligar la cisaprida no absorbida
Seguridad Reproductiva
La cisaprida presenta consideraciones de seguridad específicas en relación con la reproducción, el embarazo y la lactancia que deben tenerse en cuenta clínicamente. En estudios de toxicidad en animales, dosis muy elevadas de cisaprida (mucho mayores que las dosis terapéuticas convencionales) han causado deterioro de la fertilidad en ratas hembras y efectos adversos en la reproducción, incluyendo embriotoxicidad y fetotoxicidad en ratas y conejos cuando se administraron dosis iguales o superiores a 12–100 veces la dosis máxima recomendada para humanos; estos hallazgos sugieren que la exposición elevada puede afectar negativamente el desarrollo embrionario y la viabilidad fetal. Aunque estudios controlados en humanos son limitados, no existe evidencia clara de teratogenicidad significativa en mujeres expuestas durante el embarazo, pero la ausencia de datos concluyentes lleva a que el uso de cisaprida durante la gestación se recomiende solo cuando los beneficios superen los riesgos potenciales para el feto, especialmente considerando la falta de estudios adecuados y controlados en gestantes. En términos de fertilidad, en modelos animales se ha observado prolongación del intervalo necesario para la concepción en hembras tratadas con dosis múltiples muy superiores a las terapéuticas, lo que indica un posible efecto adverso sobre la reproducción en estos contextos experimentales, aunque no hay evidencia robusta en humanos. Respecto a la lactancia, la cisaprida se excreta en la leche materna en cantidades bajas (aproximadamente 5 % de las concentraciones plasmáticas maternas), lo que implica que los niveles transferidos al lactante son bajos; la información disponible sugiere que este nivel de excreción no es clínicamente significativo, pero debido a la falta de datos concluyentes sobre sus efectos en el lactante, el uso en mujeres en lactancia debe considerarse con precaución y evaluarse caso por caso. En conjunto, estos datos respaldan las recomendaciones de uso prudente de cisaprida durante el embarazo y la lactancia, priorizando siempre la relación beneficio-riesgo en cada paciente.
Interacción Medicamentosa
as interacciones medicamentosas de la cisaprida han sido documentadas principalmente en humanos y, en menor medida, en animales, pero varias de ellas son clínicamente relevantes en medicina veterinaria debido a mecanismos farmacodinámicos y farmacocinéticos compartidos. Los agentes anticolinérgicos pueden antagonizar los efectos proquinéticos de la cisaprida, ya que reducen la motilidad gastrointestinal mediada por la acetilcolina, disminuyendo así su eficacia clínica. El uso concomitante con benzodiazepinas puede potenciar los efectos sedantes, probablemente por un efecto aditivo a nivel del sistema nervioso central. Cuando se administra junto con fármacos orales con estrecho índice terapéutico, es recomendable un control más estricto de las concentraciones plasmáticas o de la respuesta clínica, ya que la cisaprida reduce el tiempo de tránsito gastrointestinal y puede modificar la absorción de otros medicamentos administrados por vía oral. En el caso de la warfarina, se ha descrito un posible aumento del efecto anticoagulante, lo que obliga a un monitoreo más frecuente y, eventualmente, a ajustes de dosis de los anticoagulantes.
Desde el punto de vista metabólico, la cisaprida es extensamente metabolizada por el citocromo P450, principalmente por la isoenzima CYP3A4, por lo que la administración concomitante de fármacos o alimentos que inhiben esta vía puede aumentar sus concentraciones plasmáticas y elevar el riesgo de cardiotoxicidad, especialmente prolongación del intervalo QT. Entre los inhibidores relevantes se incluyen amiodarona, antibióticos macrólidos (con excepción de la azitromicina; en perros se ha observado que la eritromicina no altera de manera significativa la farmacodinámica de la cisaprida), antifúngicos azólicos como ketoconazol, itraconazol y fluconazol, así como cimetidina, cloranfenicol, fluvoxamina y el jugo de pomelo, incluso en presentaciones en polvo.
Adicionalmente, existen fármacos que por sí mismos pueden prolongar el intervalo QT, y su uso concomitante con cisaprida incrementa el riesgo de arritmias ventriculares potencialmente graves. Dentro de este grupo se incluyen amiodarona, antidepresivos tricíclicos como amitriptilina e imipramina, claritromicina, moxifloxacina, procainamida, quinidina y sotalol. En la mayoría de los casos, estas asociaciones no están estrictamente contraindicadas en medicina veterinaria, pero requieren una evaluación cuidadosa del riesgo-beneficio, así como una vigilancia clínica y, cuando sea posible, electrocardiográfica, especialmente en pacientes con enfermedades cardíacas preexistentes o que reciben múltiples fármacos.
Última actualización: 18/12/2025 14:41
En caninos, la cisaprida se utiliza como agente procinético en un uso extra-etiqueta, ya que no cuenta con aprobación específica para esta especie. Habitualmente se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 0,1 a 0,5 mg/kg por vía oral cada 8 a 12 horas, ajustando según la respuesta clínica y la tolerancia del paciente; algunos gastroenterólogos veterinarios sugieren administrarla aproximadamente 30 minutos antes de las comidas con el objetivo de optimizar su efecto sobre la motilidad gastrointestinal. En casos seleccionados y bajo estrecha supervisión clínica, diversas fuentes indican que puede ser necesario un aumento progresivo de la dosis, alcanzando hasta 1 mg/kg por vía oral cada 8 horas, siempre que el animal la tolere adecuadamente y no se observen efectos adversos, particularmente de tipo cardiovascular o neurológico.
La duración del tratamiento con cisaprida en medicina veterinaria no está estandarizada y depende del proceso patológico subyacente, la respuesta clínica y la tolerancia individual del paciente, ya que su uso es extra-etiqueta tanto en caninos como en felinos. En cuadros agudos de hipomotilidad gastrointestinal, como íleo funcional o retraso transitorio del vaciamiento gástrico, el tratamiento suele ser de corta duración, generalmente de varios días a una o dos semanas, hasta la resolución de los signos clínicos. En cambio, en patologías crónicas asociadas a alteraciones persistentes de la motilidad, como megacolon felino, constipación crónica, disfunciones esofágicas o trastornos motores gastrointestinales de origen idiopático, la cisaprida puede requerirse por períodos prolongados o incluso de forma indefinida, siempre bajo reevaluación clínica periódica. En tratamientos de larga duración se recomienda un seguimiento regular, especialmente en pacientes con enfermedad hepática, comorbilidades cardíacas o que reciben otros fármacos con potencial de interacción, ajustando la dosis o el intervalo según evolución clínica y aparición de efectos adversos. La suspensión del tratamiento debe realizarse cuando los signos clínicos se resuelven o cuando el balance riesgo-beneficio deja de ser favorable.
En felinos, la cisaprida se emplea como agente procinético en un uso extra-etiqueta, dado que no cuenta con aprobación específica para esta especie. De forma habitual, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 2,5 mg por gato por vía oral dos veces al día, administrada preferentemente 15 a 30 minutos antes de las comidas para optimizar su efecto sobre la motilidad gastrointestinal. En función de la respuesta clínica y siempre que el fármaco sea bien tolerado, la dosis puede incrementarse de manera gradual, alcanzando hasta 7,5 mg por gato por vía oral tres veces al día en gatos de mayor tamaño. En pacientes felinos con insuficiencia hepática, puede ser necesario prolongar el intervalo de dosificación, considerando el metabolismo hepático extensivo de la cisaprida y el riesgo de acumulación sistémica, por lo que se recomienda un monitoreo clínico estrecho y ajustes individualizados de la pauta posológica.
La duración del tratamiento con cisaprida en medicina veterinaria no está estandarizada y depende del proceso patológico subyacente, la respuesta clínica y la tolerancia individual del paciente, ya que su uso es extra-etiqueta tanto en caninos como en felinos. En cuadros agudos de hipomotilidad gastrointestinal, como íleo funcional o retraso transitorio del vaciamiento gástrico, el tratamiento suele ser de corta duración, generalmente de varios días a una o dos semanas, hasta la resolución de los signos clínicos. En cambio, en patologías crónicas asociadas a alteraciones persistentes de la motilidad, como megacolon felino, constipación crónica, disfunciones esofágicas o trastornos motores gastrointestinales de origen idiopático, la cisaprida puede requerirse por períodos prolongados o incluso de forma indefinida, siempre bajo reevaluación clínica periódica. En tratamientos de larga duración se recomienda un seguimiento regular, especialmente en pacientes con enfermedad hepática, comorbilidades cardíacas o que reciben otros fármacos con potencial de interacción, ajustando la dosis o el intervalo según evolución clínica y aparición de efectos adversos. La suspensión del tratamiento debe realizarse cuando los signos clínicos se resuelven o cuando el balance riesgo-beneficio deja de ser favorable.
La cisaprida se emplea principalmente como agente procinético en caninos y felinos, indicada para el manejo de trastornos de la motilidad gastrointestinal asociados a hipomotilidad funcional.
Está indicada en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y la esofagitis, al mejorar el tono del esfínter esofágico inferior y favorecer el tránsito esofágico. Asimismo, se utiliza en trastornos por estasis gástrica primaria y retraso del vaciamiento gástrico, contribuyendo a una progresión más efectiva del contenido gastrointestinal.
En felinos, la cisaprida ha demostrado especial utilidad en el tratamiento de la constipación crónica y del megacolon, al estimular la motilidad del colon y facilitar la defecación, siendo una de las terapias procinéticas de elección en estos cuadros.
De forma menos frecuente, se ha propuesto su uso para aumentar la contractilidad del músculo detrusor vesical en perros con trastornos de la micción asociados a hipotonía vesical; sin embargo, esta indicación es poco común en la práctica clínica y se utiliza de manera limitada.
La cisaprida es un agente procinético gastrointestinal que actúa principalmente incrementando la motilidad coordinada del tracto gastrointestinal. Aumenta la peristalsis esofágica, eleva la presión del esfínter esofágico inferior y acelera el vaciamiento gástrico, favoreciendo el tránsito del contenido gastrointestinal sin inducir contracciones espásticas.
Su mecanismo de acción se basa en la estimulación de la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico (plexo de Auerbach) mediante la activación de receptores serotoninérgicos tipo 5-HT₄, lo que potencia la neurotransmisión colinérgica fisiológica. A diferencia de otros procinéticos, la cisaprida no estimula directamente los receptores nicotínicos ni muscarínicos, ni inhibe la actividad de la acetilcolinesterasa, lo que contribuye a un perfil de acción más selectivo sobre la motilidad.
En comparación con la metoclopramida, la cisaprida presenta un bloqueo dopaminérgico mínimo, reduciendo la incidencia de efectos adversos centrales. Además, no incrementa la secreción de ácido gástrico, lo que la hace adecuada para su uso en pacientes con patología esofágica o gástrica concomitante.
En conjunto, la cisaprida promueve una motilidad gastrointestinal más eficaz y coordinada, especialmente a nivel esofágico, gástrico e intestinal, sin efectos significativos sobre la secreción gástrica ni el sistema nervioso central.
La cisaprida presenta un perfil farmacocinético caracterizado por una absorción oral incompleta y variable entre especies, con un metabolismo hepático extenso y una vida media moderada. En gatos, la biodisponibilidad oral es variable pero promedia alrededor del 30%, con una elevada variabilidad interindividual atribuida principalmente a un marcado metabolismo de primer paso hepático. Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas suelen alcanzarse entre 1 y 2 horas, y la vida media de eliminación se sitúa en torno a 5 a 6 horas en animales sanos. Este comportamiento farmacocinético explica diferencias clínicas relevantes en la respuesta al tratamiento entre individuos, aun utilizando dosis similares. En perros, la absorción oral también es variable, estimándose una biodisponibilidad que puede oscilar entre 30% y 60%, con un metabolismo hepático intenso y una vida media de eliminación generalmente comprendida entre 5 y 10 horas, dependiendo del esquema de administración. Estudios funcionales han demostrado que, tras la administración oral de 0,5 mg/kg, los efectos proquinéticos sobre el esfínter esofágico inferior no son detectables aproximadamente 7 horas después de la dosis, lo que concuerda con su perfil de eliminación. En humanos, la cisaprida se absorbe rápidamente después de la administración oral, con una biodisponibilidad absoluta cercana al 35–40%; presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente en el organismo y es metabolizada extensamente a nivel hepático, principalmente por enzimas del citocromo P450, alcanzando una vida media de eliminación de aproximadamente 8 a 10 horas. En conjunto, estas características confirman que la cisaprida es un fármaco con alta dependencia del metabolismo hepático y con variabilidad farmacocinética clínicamente relevante, especialmente en medicina veterinaria.
La cisaprida se considera generalmente segura en pequeños animales cuando se administra a las dosis recomendadas. En forma ocasional pueden presentarse vómitos, diarrea y malestar abdominal.
La prolongación del intervalo QT y otras alteraciones cardíacas son posibles, aunque poco habituales, y no han sido documentadas en pacientes veterinarios.
En medicina humana, los principales efectos adversos se relacionan con el tracto gastrointestinal, siendo la diarrea y el dolor abdominal los más frecuentemente informados; no obstante, la cisaprida fue retirada del mercado humano debido al riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias.
En pacientes con deterioro severo de la función hepática, puede requerirse una disminución de la dosis.
La cisaprida está contraindicada en pacientes en los que un aumento de la motilidad gastrointestinal pueda resultar peligroso, como en casos de obstrucción, perforación o hemorragia gastrointestinal. No debe administrarse en animales con hipersensibilidad conocida al fármaco.
Se recomienda precaución en pacientes con enfermedad cardíaca, especialmente aquellos con riesgo de alteraciones del ritmo cardíaco, así como en animales que reciben fármacos que puedan prolongar el intervalo QT o inhibir su metabolismo hepático. El uso debe evaluarse cuidadosamente en pacientes debilitados o con trastornos electrolíticos, debido al mayor riesgo de efectos adversos.
La DL en distintos animales de laboratorio varía entre 160 y 4000 mg/kg. La dosis oral letal en perros, según se ha informado, es de 640 mg/kg. En personas, una sobredosis de 540 mg provocó malestar gas- trointestinal y afectó la frecuencia de micción. Hubo 29 exposiciones a la cisaprida informadas al Animal Poison Control Center (APCC) de la ASPCA durante 2008-2009. De estos casos, 21 fueron gatos y 6 de éstos mostraron signos clínicos; 8 fueron perros y 5 evidenciaron signos clínicos. Los efectos adversos más comunes en los pequeños animales son diarrea, letargia, ataxia, hipersalivación, fasciculaciones musculares, agitación, conducta anormal, hipertermia y, posiblemen- te, convulsiones (perros) (datos no publicados del APCC). Una sobredosificación significativa debe ser mancjada usando los protocolos estándares de vaciamiento intestinal, cuando sea apro- piado. Se debe comenzar con el tratamiento de sostén cuando sea requerido. El carbón activado es efectivo para ligar la cisaprida no absorbida
La cisaprida presenta consideraciones de seguridad específicas en relación con la reproducción, el embarazo y la lactancia que deben tenerse en cuenta clínicamente. En estudios de toxicidad en animales, dosis muy elevadas de cisaprida (mucho mayores que las dosis terapéuticas convencionales) han causado deterioro de la fertilidad en ratas hembras y efectos adversos en la reproducción, incluyendo embriotoxicidad y fetotoxicidad en ratas y conejos cuando se administraron dosis iguales o superiores a 12–100 veces la dosis máxima recomendada para humanos; estos hallazgos sugieren que la exposición elevada puede afectar negativamente el desarrollo embrionario y la viabilidad fetal. Aunque estudios controlados en humanos son limitados, no existe evidencia clara de teratogenicidad significativa en mujeres expuestas durante el embarazo, pero la ausencia de datos concluyentes lleva a que el uso de cisaprida durante la gestación se recomiende solo cuando los beneficios superen los riesgos potenciales para el feto, especialmente considerando la falta de estudios adecuados y controlados en gestantes. En términos de fertilidad, en modelos animales se ha observado prolongación del intervalo necesario para la concepción en hembras tratadas con dosis múltiples muy superiores a las terapéuticas, lo que indica un posible efecto adverso sobre la reproducción en estos contextos experimentales, aunque no hay evidencia robusta en humanos. Respecto a la lactancia, la cisaprida se excreta en la leche materna en cantidades bajas (aproximadamente 5 % de las concentraciones plasmáticas maternas), lo que implica que los niveles transferidos al lactante son bajos; la información disponible sugiere que este nivel de excreción no es clínicamente significativo, pero debido a la falta de datos concluyentes sobre sus efectos en el lactante, el uso en mujeres en lactancia debe considerarse con precaución y evaluarse caso por caso. En conjunto, estos datos respaldan las recomendaciones de uso prudente de cisaprida durante el embarazo y la lactancia, priorizando siempre la relación beneficio-riesgo en cada paciente.
as interacciones medicamentosas de la cisaprida han sido documentadas principalmente en humanos y, en menor medida, en animales, pero varias de ellas son clínicamente relevantes en medicina veterinaria debido a mecanismos farmacodinámicos y farmacocinéticos compartidos. Los agentes anticolinérgicos pueden antagonizar los efectos proquinéticos de la cisaprida, ya que reducen la motilidad gastrointestinal mediada por la acetilcolina, disminuyendo así su eficacia clínica. El uso concomitante con benzodiazepinas puede potenciar los efectos sedantes, probablemente por un efecto aditivo a nivel del sistema nervioso central. Cuando se administra junto con fármacos orales con estrecho índice terapéutico, es recomendable un control más estricto de las concentraciones plasmáticas o de la respuesta clínica, ya que la cisaprida reduce el tiempo de tránsito gastrointestinal y puede modificar la absorción de otros medicamentos administrados por vía oral. En el caso de la warfarina, se ha descrito un posible aumento del efecto anticoagulante, lo que obliga a un monitoreo más frecuente y, eventualmente, a ajustes de dosis de los anticoagulantes.
Desde el punto de vista metabólico, la cisaprida es extensamente metabolizada por el citocromo P450, principalmente por la isoenzima CYP3A4, por lo que la administración concomitante de fármacos o alimentos que inhiben esta vía puede aumentar sus concentraciones plasmáticas y elevar el riesgo de cardiotoxicidad, especialmente prolongación del intervalo QT. Entre los inhibidores relevantes se incluyen amiodarona, antibióticos macrólidos (con excepción de la azitromicina; en perros se ha observado que la eritromicina no altera de manera significativa la farmacodinámica de la cisaprida), antifúngicos azólicos como ketoconazol, itraconazol y fluconazol, así como cimetidina, cloranfenicol, fluvoxamina y el jugo de pomelo, incluso en presentaciones en polvo.
Adicionalmente, existen fármacos que por sí mismos pueden prolongar el intervalo QT, y su uso concomitante con cisaprida incrementa el riesgo de arritmias ventriculares potencialmente graves. Dentro de este grupo se incluyen amiodarona, antidepresivos tricíclicos como amitriptilina e imipramina, claritromicina, moxifloxacina, procainamida, quinidina y sotalol. En la mayoría de los casos, estas asociaciones no están estrictamente contraindicadas en medicina veterinaria, pero requieren una evaluación cuidadosa del riesgo-beneficio, así como una vigilancia clínica y, cuando sea posible, electrocardiográfica, especialmente en pacientes con enfermedades cardíacas preexistentes o que reciben múltiples fármacos.
Última actualización: 18/12/2025 14:41