Mucolítico
Ámbito de Acción: Respiratorio
Laboratorio
Sanitas
Presentación
Solución para nebulizaciones 100mg/mL, envase 60mL.
Dosis Práctica
Debido a las variaciones en los requerimientos según la especie, la condición clínica y la formulación utilizada, no se recomienda establecer una dosis práctica general. Para asegurar un uso seguro y eficaz, se debe consultar la posología específica por especie y presentación incluida en este mismo vademécum.
Principio Activo
N-Acetil-Cisteína
Composición
Cada 100 mL de solución para nebulización contiene: N-Acetilcisteína 10 g
Especies
Caninos y Felinos
Posología
Para intoxicación con acetaminofeno:
a) Es necesario esperar entre 2 y 3 horas entre la administración del carbón activado y la acetilcisteína oral. Administrar a está última inicialmente con una dosis de ataque de 140 mg/kg (diluida en dextrosa al 5% o en agua estéril) seguida por 70 mg/kg oral 4 veces al día (cada 6 horas), 7 aplicaciones. Con la ingestión de grandes cantidades, algunos autores sugieren usar 280 mg/kg como dosis de ataque y continuar el tratamiento con 12 a 17 aplicaciones. También se puede administrar por vía IV, diluyéndola al 5% y administrándola lentamente, en un lapso de 15 a 20 minutos. Otro tratamiento puede incluir líquidos, sangre y Oxyglobin® por vía IV, ácido ascórbico y SAMe (Wismer, 2006a).
b) 150 mg/kg, oral o IV, como dosis inicial, seguida por 50 mg/kg/4 horas, 17 aplicaciones adicionales.
c) Dosis de ataque de 140 mg/kg, oral; luego 70mg/kg VO cada 6 horas, 7 aplicaciones (Grauer y Hjelle, 1988a).
Para la intoxicación con fenol:
a) 140 mg/kg, oral o IV, como dosis inicial; luego, 50 mg/kg/4 horas, durante 3 días. Puede ser parcialmente efectiva para reducir el daño hepático y renal. La metahemoglobinemia resultante debe ser tratada con ácido ascórbico o azul de metileno (Dorman y Dye, 2005).
Para uso respiratorio:
a) 50 mL/hora, durante 30-60 minutos, cada 12 horas, por nebulización (Kirk, 1986)
Para la mielopatía degenerativa:
a) 25 mg/kg VO cada 8 horas durante 2 semanas, y luego cada 8 horas día por medio. La solución al 20% debe ser diluida al 5% con caldo de pollo o un diluyente apto. Usada con ácido aminocaproico (500mg por perro VO cada 8 horas por tiempo indefinido). Otros tratamientos pueden incluir prednisona (0,25 a 0,5 mg/kg VO, por día, durante 10 días y luego seguir día por medio), vitamina C (1000 mg. VO cada 12 horas) y vitamina E (1000 U.I. VO cada 12 horas). Nota: no se ha mostrado en ensayos publicados que algún tratamiento sea efectivo (Shell, 2003a).
Para intoxicación con acetaminofeno:
a) Es necesario esperar entre 2 y 3 horas entre la administración del carbón activado y la acetilcisteína oral. Administrar a está última inicialmente con una dosis de ataque de 140 mg/kg (diluida en dextrosa al 5% o en agua estéril) seguida por 70 mg/kg oral 4 veces al día (cada 6 horas), 7 aplicaciones. Con la ingestión de grandes cantidades, algunos autores sugieren usar 280 mg/kg como dosis de ataque y continuar el tratamiento con 12 a 17 aplicaciones. También se puede administrar por vía IV, diluyéndola al 5% y administrándola lentamente, en un lapso de 15 a 20 minutos. Otro tratamiento puede incluir líquidos, sangre y Oxyglobin® por vía IV, ácido ascórbico y SAMe (Wismer, 2006a).
b) 150 mg/kg, oral o IV, como dosis inicial, seguida por 50 mg/kg/4 horas, 17 aplicaciones adicionales.
c) Dosis de ataque de 140 mg/kg, oral; luego 70mg/kg VO cada 6 horas, 7 aplicaciones (Grauer y Hjelle, 1988a).
Para la intoxicación con fenol:
a) 140 mg/kg, oral o IV, como dosis inicial; luego, 50 mg/kg/4 horas, durante 3 días. Puede ser parcialmente efectiva para reducir el daño hepático y renal. La metahemoglobinemia resultante debe ser tratada con ácido ascórbico o azul de metileno (Dorman y Dye, 2005).
Para uso respiratorio:
a) 50 mL/hora, durante 30-60 minutos, cada 12 horas, por nebulización (Kirk, 1986)
Para el tratamiento adyuvante de lipidosis hepática (ver también carnitina):
a) Identificar la causa subyacente de la anorexia y proveer una dieta felina cargada con proteínas, administrar acetilcisteína 140 mg/kg IV en 20 minutos y luego 70 mg/kg IV cada 12 horas (diluir la acetilcisteína al 10% con solución salina en relación 1:4 y administrar por vía IV usando un filtro de 0,25 micrones); corregir la hipopotasemia y la hipofosfatemia, teniendo cuidado con los cambios electrolíticos asociados con el fenómeno de realimentación (Center, 2006C)
Equinos:
Para contribuir a disolver crondroides en la bolsa gutural:
a) instilar solución al 20% (foreman, 1999).
En potrillos neonatales para disolver el meconio refractario a enemas repetidos:
a) 8g en 20 g de bicarbonato de sodio en 200 mL de agua (pH 7,6), administrado como enema según la necesidad hasta efecto (Freeman 1999).
b) Con el potrillo en decúbito lateral, insertar una sonda de Foley, 30 fracés, con bulbo de 30 cc para enema de retención. Empleando flujo gravitacional, infundir con lentitud 100 a 200 mL de solución de acetilcisteína al 4% y retener durante 30 a 45 minutos.
Indicaciones
La acetilcisteína se emplea en medicina veterinaria tanto como agente mucolítico en el árbol pulmonar como para el tratamiento de la intoxicación con acetaminofeno o fenol en pequeños animales. Ha sido utilizado en forma anecdótica, junto con el ácido aminocaproico, para el tratamiento de la mielopatía degenerativa en los perros.
Después de instilarla en la bolsas guturales de caballos con papera equina, se ha empleado para contribuir a la disolución de condroides y así evitar la extracción quirúrgica. La acetilcisteína también se ha usado en enemas en potrillos neonatales para disolver el meconio refractario a los enemas repetidos.
Acciones
Fluidificante de las secreciones bronquiales.
Acción Farmacológica: la N-acetilcisteína, modifica la estructura química de las secreciones, produciendo ruptura a nivel de los enlaces disulfihidrilos en las moléculas mucoides, permitiendo su fácil eliminación del árbol bronquial.
Cuando se administra en el árbol pulmonar, la acetilcisteína reduce la viscosidad de las secreciones purulentas y no purulentas y acelera la eliminación de estas secreciones mediante la tos, la aspiración o el drenaje postural. Se considera que el grupo Sulfhidrilo libre del fármaco reduce los enlaces de disulfuro en las mucoproteínas. Este efecto es más pronunciado en un pH de 7 a 9. el fármaco no produce efecto sobre tejido vivo o la fibrina.
La acetilcisteína también puede reducir la extensión de la lesión hepática o de la metahemoglobinemia tras la ingestión de acetaminofenol, al proveer un sustrato alternativo para la conjugación con el metabolito reactivo del acetaminofeno, lo cual mantiene o restaura los niveles de glutatión.
Farmacocinética
La acetilcisteína administrada por vía oral se absorbe desde el conducto gastrointestinal. Cuando se la administra mediante nebulización o por vía intratraqueal en los pulmones, la mayor parte de la droga participa en la reacción sulfhidrilo-disulfuro y el resto se absorbe. El fármaco absorbido se convierte en cisteína mediante desacetilación hepática y después de esto continúa su metabolización.
Efectos Adversos
La acetilcisteína administrada por vía oral para el tratamiento de la intoxicación con acetaminofeno puede causar efecto digestivos (náuseas, vómitos) y, rara vez, urticaria. Como el sabor de la solución es muy desagradable, se la administra con agentes saborizantes. Como la administración oral se estos fármacos puede ser muy difícil en animales, puede ser necesario el empleo de sondas gástricas o duodenales.
Rara vez se informaron casos de hipersensibilidad a la acetilcisteína administrada en el árbol pulmonar. También se informaron reacciones como sensación de opresión torácica, broncoconstricción e irritación bronquial o traqueal, pero estos efectos también son raros.
Contraindicaciones
La aplicación pulmonar de acetilcisteína está contraindicada en animales hipersensibles a la droga. No existen contraindicaciones a su utilización como antídoto.
Como la aplicación pulmonar de acetilcisteína puede causar broncoespasmo en algunos pacientes, los animales con enfermedades broncoespásticas deben mantenerse bajo control estricto mientras reciben el medicamento.
Sobredosis
La DL₅₀ de acetilcisteína en perros es de 1 g/kg (VO) y de 700 mg/kg por vía IV. Se considera que la acetilcisteína es bastante inocua (con la excepción de los efectos adversos nombrados con anterioridad) en la mayor parte de las situaciones de sobredosificación.
Seguridad Reproductiva
Los estudios de reproducción realizados en conejos y ratas no hallaron ninguna evidencia de efectos teratogénicos ni embriotóxicos con dosis hasta 17 veces superiores a las normales. En pacientes humanos, la FDA clasifica esta droga como clase B para empleo durante la gestación. (Los estudios es animales no demostraron riesgo para el feto, pero no hay información adecuada en mujeres embarazadas; o los estudios en animales demostraron un efecto adverso, pero los estudios adecuados en mujeres gestantes no demostraron riesgo para el feto durante el primer trimestre de embarazo y no hay evidencia de riesgos en los trimestres posteriores.)
No se sabe si la acetilcisteína ingresa en la leche. Administrar con prudencia en animales lactantes.
Interacción Medicamentosa
Carbón activado: El uso de carbón activado como absorbente intestinal del acetaminofeno es controvertido, ya que esta sustancia puede también adsorber acetilcisteína. Debido a que los gatos pueden desarrollar metahemoglobinemia con gran rapidez después de la ingestión con acetaminofeno, no demorar el tratamiento con acetilcisteína y es preferible dar la primera dosis IV. Si se usa la solución (no aprobada para uso inyectable), se prefiere emplear un filtro de 0,2 micrones incluido en la guía de administración.
Última actualización: 19/05/2025 23:40
N-Acetil-Cisteína
Cada 100 mL de solución para nebulización contiene: N-Acetilcisteína 10 g
Caninos y Felinos
Para intoxicación con acetaminofeno:
a) Es necesario esperar entre 2 y 3 horas entre la administración del carbón activado y la acetilcisteína oral. Administrar a está última inicialmente con una dosis de ataque de 140 mg/kg (diluida en dextrosa al 5% o en agua estéril) seguida por 70 mg/kg oral 4 veces al día (cada 6 horas), 7 aplicaciones. Con la ingestión de grandes cantidades, algunos autores sugieren usar 280 mg/kg como dosis de ataque y continuar el tratamiento con 12 a 17 aplicaciones. También se puede administrar por vía IV, diluyéndola al 5% y administrándola lentamente, en un lapso de 15 a 20 minutos. Otro tratamiento puede incluir líquidos, sangre y Oxyglobin® por vía IV, ácido ascórbico y SAMe (Wismer, 2006a).
b) 150 mg/kg, oral o IV, como dosis inicial, seguida por 50 mg/kg/4 horas, 17 aplicaciones adicionales.
c) Dosis de ataque de 140 mg/kg, oral; luego 70mg/kg VO cada 6 horas, 7 aplicaciones (Grauer y Hjelle, 1988a).
Para la intoxicación con fenol:
a) 140 mg/kg, oral o IV, como dosis inicial; luego, 50 mg/kg/4 horas, durante 3 días. Puede ser parcialmente efectiva para reducir el daño hepático y renal. La metahemoglobinemia resultante debe ser tratada con ácido ascórbico o azul de metileno (Dorman y Dye, 2005).
Para uso respiratorio:
a) 50 mL/hora, durante 30-60 minutos, cada 12 horas, por nebulización (Kirk, 1986)
Para la mielopatía degenerativa:
a) 25 mg/kg VO cada 8 horas durante 2 semanas, y luego cada 8 horas día por medio. La solución al 20% debe ser diluida al 5% con caldo de pollo o un diluyente apto. Usada con ácido aminocaproico (500mg por perro VO cada 8 horas por tiempo indefinido). Otros tratamientos pueden incluir prednisona (0,25 a 0,5 mg/kg VO, por día, durante 10 días y luego seguir día por medio), vitamina C (1000 mg. VO cada 12 horas) y vitamina E (1000 U.I. VO cada 12 horas). Nota: no se ha mostrado en ensayos publicados que algún tratamiento sea efectivo (Shell, 2003a).
Para intoxicación con acetaminofeno:
a) Es necesario esperar entre 2 y 3 horas entre la administración del carbón activado y la acetilcisteína oral. Administrar a está última inicialmente con una dosis de ataque de 140 mg/kg (diluida en dextrosa al 5% o en agua estéril) seguida por 70 mg/kg oral 4 veces al día (cada 6 horas), 7 aplicaciones. Con la ingestión de grandes cantidades, algunos autores sugieren usar 280 mg/kg como dosis de ataque y continuar el tratamiento con 12 a 17 aplicaciones. También se puede administrar por vía IV, diluyéndola al 5% y administrándola lentamente, en un lapso de 15 a 20 minutos. Otro tratamiento puede incluir líquidos, sangre y Oxyglobin® por vía IV, ácido ascórbico y SAMe (Wismer, 2006a).
b) 150 mg/kg, oral o IV, como dosis inicial, seguida por 50 mg/kg/4 horas, 17 aplicaciones adicionales.
c) Dosis de ataque de 140 mg/kg, oral; luego 70mg/kg VO cada 6 horas, 7 aplicaciones (Grauer y Hjelle, 1988a).
Para la intoxicación con fenol:
a) 140 mg/kg, oral o IV, como dosis inicial; luego, 50 mg/kg/4 horas, durante 3 días. Puede ser parcialmente efectiva para reducir el daño hepático y renal. La metahemoglobinemia resultante debe ser tratada con ácido ascórbico o azul de metileno (Dorman y Dye, 2005).
Para uso respiratorio:
a) 50 mL/hora, durante 30-60 minutos, cada 12 horas, por nebulización (Kirk, 1986)
Para el tratamiento adyuvante de lipidosis hepática (ver también carnitina):
a) Identificar la causa subyacente de la anorexia y proveer una dieta felina cargada con proteínas, administrar acetilcisteína 140 mg/kg IV en 20 minutos y luego 70 mg/kg IV cada 12 horas (diluir la acetilcisteína al 10% con solución salina en relación 1:4 y administrar por vía IV usando un filtro de 0,25 micrones); corregir la hipopotasemia y la hipofosfatemia, teniendo cuidado con los cambios electrolíticos asociados con el fenómeno de realimentación (Center, 2006C)
Equinos:
Para contribuir a disolver crondroides en la bolsa gutural:
a) instilar solución al 20% (foreman, 1999).
En potrillos neonatales para disolver el meconio refractario a enemas repetidos:
a) 8g en 20 g de bicarbonato de sodio en 200 mL de agua (pH 7,6), administrado como enema según la necesidad hasta efecto (Freeman 1999).
b) Con el potrillo en decúbito lateral, insertar una sonda de Foley, 30 fracés, con bulbo de 30 cc para enema de retención. Empleando flujo gravitacional, infundir con lentitud 100 a 200 mL de solución de acetilcisteína al 4% y retener durante 30 a 45 minutos.
La acetilcisteína se emplea en medicina veterinaria tanto como agente mucolítico en el árbol pulmonar como para el tratamiento de la intoxicación con acetaminofeno o fenol en pequeños animales. Ha sido utilizado en forma anecdótica, junto con el ácido aminocaproico, para el tratamiento de la mielopatía degenerativa en los perros.
Después de instilarla en la bolsas guturales de caballos con papera equina, se ha empleado para contribuir a la disolución de condroides y así evitar la extracción quirúrgica. La acetilcisteína también se ha usado en enemas en potrillos neonatales para disolver el meconio refractario a los enemas repetidos.
Fluidificante de las secreciones bronquiales.
Acción Farmacológica: la N-acetilcisteína, modifica la estructura química de las secreciones, produciendo ruptura a nivel de los enlaces disulfihidrilos en las moléculas mucoides, permitiendo su fácil eliminación del árbol bronquial.
Cuando se administra en el árbol pulmonar, la acetilcisteína reduce la viscosidad de las secreciones purulentas y no purulentas y acelera la eliminación de estas secreciones mediante la tos, la aspiración o el drenaje postural. Se considera que el grupo Sulfhidrilo libre del fármaco reduce los enlaces de disulfuro en las mucoproteínas. Este efecto es más pronunciado en un pH de 7 a 9. el fármaco no produce efecto sobre tejido vivo o la fibrina.
La acetilcisteína también puede reducir la extensión de la lesión hepática o de la metahemoglobinemia tras la ingestión de acetaminofenol, al proveer un sustrato alternativo para la conjugación con el metabolito reactivo del acetaminofeno, lo cual mantiene o restaura los niveles de glutatión.
La acetilcisteína administrada por vía oral se absorbe desde el conducto gastrointestinal. Cuando se la administra mediante nebulización o por vía intratraqueal en los pulmones, la mayor parte de la droga participa en la reacción sulfhidrilo-disulfuro y el resto se absorbe. El fármaco absorbido se convierte en cisteína mediante desacetilación hepática y después de esto continúa su metabolización.
La acetilcisteína administrada por vía oral para el tratamiento de la intoxicación con acetaminofeno puede causar efecto digestivos (náuseas, vómitos) y, rara vez, urticaria. Como el sabor de la solución es muy desagradable, se la administra con agentes saborizantes. Como la administración oral se estos fármacos puede ser muy difícil en animales, puede ser necesario el empleo de sondas gástricas o duodenales.
Rara vez se informaron casos de hipersensibilidad a la acetilcisteína administrada en el árbol pulmonar. También se informaron reacciones como sensación de opresión torácica, broncoconstricción e irritación bronquial o traqueal, pero estos efectos también son raros.
La aplicación pulmonar de acetilcisteína está contraindicada en animales hipersensibles a la droga. No existen contraindicaciones a su utilización como antídoto.
Como la aplicación pulmonar de acetilcisteína puede causar broncoespasmo en algunos pacientes, los animales con enfermedades broncoespásticas deben mantenerse bajo control estricto mientras reciben el medicamento.
La DL₅₀ de acetilcisteína en perros es de 1 g/kg (VO) y de 700 mg/kg por vía IV. Se considera que la acetilcisteína es bastante inocua (con la excepción de los efectos adversos nombrados con anterioridad) en la mayor parte de las situaciones de sobredosificación.
Los estudios de reproducción realizados en conejos y ratas no hallaron ninguna evidencia de efectos teratogénicos ni embriotóxicos con dosis hasta 17 veces superiores a las normales. En pacientes humanos, la FDA clasifica esta droga como clase B para empleo durante la gestación. (Los estudios es animales no demostraron riesgo para el feto, pero no hay información adecuada en mujeres embarazadas; o los estudios en animales demostraron un efecto adverso, pero los estudios adecuados en mujeres gestantes no demostraron riesgo para el feto durante el primer trimestre de embarazo y no hay evidencia de riesgos en los trimestres posteriores.)
No se sabe si la acetilcisteína ingresa en la leche. Administrar con prudencia en animales lactantes.
Carbón activado: El uso de carbón activado como absorbente intestinal del acetaminofeno es controvertido, ya que esta sustancia puede también adsorber acetilcisteína. Debido a que los gatos pueden desarrollar metahemoglobinemia con gran rapidez después de la ingestión con acetaminofeno, no demorar el tratamiento con acetilcisteína y es preferible dar la primera dosis IV. Si se usa la solución (no aprobada para uso inyectable), se prefiere emplear un filtro de 0,2 micrones incluido en la guía de administración.
Última actualización: 19/05/2025 23:40