Criten

• Criten 2.5 mg: cada comprimido ranurado contiene: Mesilato de Bromocriptina 2.5 mg.
• Criten 5 mg: cada comprimido birranurado contiene: Mesilato de Bromocriptina 5 mg. 

La bromocriptina es un agonista dopaminérgico derivado del ergot, con afinidad por los receptores D2, que inhibe de forma efectiva la secreción de prolactina.
En medicina veterinaria su uso es principalmente extra-etiqueta y se indica en:

• Tratamiento de la pseudogestación (seudociesis) en perras: reduce la lactancia y atenúa signos de comportamiento asociados, como anidamiento y protección de objetos.
• Inducción del estro en hembras caninas: bajo protocolos controlados y, a veces, en combinación con otros agentes hormonales.
• Interrupción de la preñez: frecuentemente combinada con prostaglandinas para provocar reabsorción embrionaria o aborto.
• Tratamiento adyuvante de la acromegalia en gatos, especialmente en pacientes diabéticos con la enfermedad, con el objetivo de reducir la producción de hormona de crecimiento y mejorar el control glucémico.
• Manejo de la hiperplasia fibroadenomatosa mamaria en gatas: disminuye el estímulo hormonal sobre el tejido mamario, favoreciendo su regresión.
• Adenomas hipofisarios: como coadyuvante para reducir la secreción hormonal excesiva.

Adicionalmente, aunque se ha estudiado su potencial en el tratamiento del hiperadrenocorticismo en perros, su uso en esta patología es limitado debido a la frecuencia e intensidad de los efectos adversos.

Si bien la bromocriptina ha sido utilizada para finalizar la gestación y tratar la pseudogestación canina, actualmente la cabergolina es más utilizada para este propósito debido a su mayor eficacia y mejor tolerancia.

La bromocriptina es un agonista dopaminérgico derivado del ergot que ejerce múltiples acciones farmacológicas, principalmente mediante la estimulación selectiva de los receptores D2 de dopamina. Su efecto más relevante en medicina veterinaria es la inhibición de la liberación de prolactina desde la hipófisis anterior, lo que reduce los niveles séricos de esta hormona y detiene o disminuye la lactogénesis.

Este mecanismo se debe tanto a un efecto directo sobre la hipófisis como a la estimulación de los receptores dopaminérgicos postsinápticos en el hipotálamo, promoviendo la liberación del factor inhibidor de prolactina (dopamina endógena). Además, la bromocriptina activa los receptores dopaminérgicos del neoestriado cerebral, modulando funciones motoras y conductuales.

En caninos y felinos, esta acción dopaminérgica central se traduce clínicamente en la supresión de la lactancia en pseudogestación, la inducción o finalización del estro y la regresión de procesos mamarios dependientes de prolactina. También puede influir en el control de la secreción de hormona de crecimiento y, en menor grado, en la de ACTH, lo que la hace útil como tratamiento adyuvante en acromegalia y adenomas hipofisarios en algunas especies.

En medicina veterinaria, los datos específicos sobre farmacocinética de la bromocriptina son limitados, por lo que gran parte de la información disponible proviene de estudios en humanos y se extrapola con precaución a animales. En personas, aproximadamente solo el 28% de la dosis administrada por vía oral se absorbe desde el intestino. Sin embargo, debido a un marcado efecto de primer paso hepático, únicamente cerca del 6% alcanza la circulación sistémica en forma activa.

La distribución no ha sido completamente caracterizada en animales, pero se sabe que la bromocriptina presenta una alta unión a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina sérica (90-96%), lo que influye en su vida media y en la liberación progresiva hacia los tejidos. Tras su absorción, el fármaco se metaboliza extensamente en el hígado mediante procesos oxidativos y de conjugación, originando metabolitos inactivos y atóxicos que se eliminan principalmente por vía biliar y en menor proporción por orina.

En humanos, presenta una vida media bifásica, con una fase alfa de aproximadamente 4 horas (distribución inicial) y una fase terminal de cerca de 15 horas, aunque algunos autores reportan una duración de 45-50 horas, probablemente por su liberación lenta desde tejidos y su elevada fijación proteica. Este perfil sugiere que, aunque el fármaco se administre varias veces al día para mantener niveles terapéuticos, puede persistir más tiempo en el organismo, especialmente en tratamientos prolongados.

La bromocriptina puede producir una variedad de reacciones adversas, muchas de las cuales están relacionadas con su acción dopaminérgica y su capacidad para reducir los niveles de prolactina. Entre los efectos más frecuentes en animales se incluyen trastornos gastrointestinales como vómitos, diarrea, anorexia y, en algunos casos, sialorrea. Estos síntomas suelen aparecer al inicio del tratamiento y, en general, pueden disminuir al administrar el fármaco junto con el alimento o al ajustar la dosis.

A nivel del sistema nervioso central, pueden presentarse hipotensión, letargia, ataxia, somnolencia o, por el contrario, inquietud y cambios de comportamiento. En perros, se han reportado episodios de depresión y apatía, así como alteraciones del apetito. En casos menos comunes, puede ocasionar hipoglucemia, especialmente en animales debilitados o en tratamiento prolongado.

En tratamientos a largo plazo, se debe vigilar la aparición de signos de hepatotoxicidad o disfunción hepática, ya que el metabolismo del fármaco es predominantemente hepático. También existe el riesgo de interacciones con otros medicamentos que afecten la presión arterial o la actividad dopaminérgica, lo que podría potenciar o antagonizar sus efectos.

En animales de compañía, como perros y gatos, se recomienda una monitorización clínica estrecha durante los primeros días de tratamiento para detectar de manera temprana cualquier efecto adverso significativo y ajustar la terapia en consecuencia.

La bromocriptina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a alcaloides del cornezuelo de centeno (ergot) o a cualquiera de los excipientes de la formulación. No debe administrarse en hembras gestantes, ya que la inhibición de la prolactina puede interferir con el mantenimiento de la gestación y provocar aborto.

Se recomienda evitar su uso en animales con hipotensión o enfermedades cardiovasculares descompensadas, debido a su potencial de inducir vasodilatación periférica y disminuir la presión arterial. También está contraindicada en pacientes con trastornos psiquiátricos o conductuales graves, ya que su acción dopaminérgica central puede exacerbar síntomas como alucinaciones, agitación o cambios bruscos de comportamiento.

En animales con insuficiencia hepática o renal severa, su uso debe ser cauteloso o evitarse, dado que el metabolismo y la excreción pueden verse comprometidos, aumentando el riesgo de toxicidad. En casos de úlceras gastrointestinales o hemorragias digestivas, la bromocriptina podría agravar la sintomatología por su efecto sobre la motilidad y secreción gástrica.

En perros con hiperadrenocorticismo no se recomienda como tratamiento principal, ya que su eficacia es baja y existen alternativas más seguras y eficaces, como la cabergolina o el trilostano

En casos de sobredosis con bromocriptina, pueden presentarse signos neurológicos y gastrointestinales marcados. Los síntomas más frecuentes incluyen vómitos persistentes, hipotensión, letargia, ataxia, agitación, convulsiones y, en casos graves, colapso cardiovascular. También pueden observarse signos de estimulación dopaminérgica central, como comportamiento anormal, hiperactividad o, por el contrario, depresión profunda del sistema nervioso central.

No existe un antídoto específico para la bromocriptina. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo:

• Descontaminación gastrointestinal temprana: inducción del vómito (si el paciente está consciente) o lavado gástrico, seguido de la administración de carbón activado para reducir la absorción.
• Control de la presión arterial: monitorización y tratamiento de la hipotensión con fluidoterapia y, si es necesario, vasopresores.
• Control de convulsiones: benzodiacepinas (por ejemplo, diazepam) como primera elección.
• Soporte general: mantener la temperatura corporal, oxigenoterapia si hay compromiso respiratorio y hospitalización para vigilancia intensiva.

El pronóstico depende de la cantidad ingerida y de la rapidez con la que se inicie el tratamiento; en intoxicaciones leves a moderadas, con atención oportuna, suele ser favorable.

La bromocriptina no debe administrarse durante la gestación, ya que su acción inhibidora de la prolactina puede interferir con el mantenimiento de la preñez y con el desarrollo normal de la glándula mamaria. En hembras gestantes, la supresión de la prolactina puede provocar aborto o parto prematuro.

Durante la lactancia, su uso está igualmente contraindicado, dado que la prolactina es esencial para la producción y mantenimiento de la secreción láctea. La administración de bromocriptina en este período produce una marcada reducción o cese total de la lactancia, lo que puede comprometer la alimentación de las crías. Por este motivo, únicamente se considera su uso en el posparto temprano cuando existe una indicación médica clara para inhibir la lactancia, y siempre bajo estrecha supervisión veterinaria.

En animales destinados a reproducción futura, no se han descrito efectos permanentes sobre la fertilidad, aunque los tratamientos prolongados podrían alterar temporalmente los ciclos reproductivos por inhibición de la secreción de prolactina y posible afectación de la función luteínica.

Las siguientes interacciones medicamentosas han sido documentadas o son teóricamente posibles en personas y animales que están recibiendo bromocriptina, y podrían ser relevantes en pacientes veterinarios. Salvo que se indique lo contrario, el uso conjunto no está necesariamente contraindicado, pero debe evaluarse el riesgo y realizarse controles adicionales cuando sea apropiado.

• Alcaloides de la ergotamina: No se recomienda su uso conjunto con bromocriptina. En personas que recibieron esta combinación, se han reportado casos de hipertensión grave e infarto de miocardio.
• Alcohol: Su administración concurrente puede producir una reacción tipo disulfiram.
• Butirofenonas (p. ej., haloperidol, azaperona), amitriptilina, fenotiazinas y reserpina: Pueden aumentar las concentraciones de prolactina y antagonizar el efecto de la bromocriptina, lo que puede llevar a un incremento de la dosis requerida.
• Ciclosporina: La bromocriptina puede elevar los niveles de ciclosporina.
• Eritromicina, claritromicina: Pueden incrementar los niveles plasmáticos de bromocriptina.
• Estrógenos y progesterona: Pueden interferir con los efectos farmacológicos de la bromocriptina.
• Inhibidores de la MAO (incluido amitraz y posiblemente selegilina): Debe evitarse su uso conjunto por riesgo de interacciones graves.
• Medicamentos hipotensivos: Existe riesgo de hipotensión aditiva si se administran junto con bromocriptina.
• Metoclopramida: Puede causar liberación de prolactina y anular los efectos de la bromocriptina, comprometiendo su utilidad, por ejemplo, en el tratamiento de la seudogestación en perros.
• Octreótido: Puede aumentar los niveles séricos de bromocriptina.
• Simpaticomiméticos (p. ej., fenilpropanolamina): En personas se ha documentado que pueden potenciar efectos adversos de la bromocriptina, como taquicardia ventricular y disfunción cardíaca.