Bovaton-e

Ivermectina 10 mg por mL.

Sin información

La ivermectina está aprobada para su uso en caballos para el control de: grandes estróngilos (formas adultas) (Strongyhts vulgaris, S. edentatus, S. equinus, Triodontophorus spp), pequeños estróngilos, oxiuros (formas adultas y larvas de 4° estadio), áscaris (formas adultas), parásitos del pelo (formas adultas), parásitos gástricos de boca grande (formas adultas), setarias cervicales (microfilarias), reznos (estadios oral y gástrico), parásitos pulmonares (formas adultas y larvas de 4° estadio), setarias intestinales (formas adultas) y llagas de verano (larva cutánea de 3° estadio) secundarias a Hebronema o Draschia spp. En los bovinos, la ivermectina está aprobada para su uso en el control de los parásitos redondos gastrointestinales (formas adultas y larvas de 4° estadio), parásitos pulmonares (formas adultas y larvas de 4° estadio), cresas del ganado (estadios parasitarios), piojos chupadores y ácaros (escabiosis). Para un listado de cada especie cubierta, dirigirse a la información del producto. En los cerdos, la ivermectina está aprobada para su uso contra parásitos redondos gastrointestinales, parásitos pulmonares, piojos y ácaros de la sarna. Para un listado de especies individuales. En los renos, se utiliza para el control de la Hypoderma. En los bisones americanos, se usa para el control de las cresas. En los perros y los gatos, es un producto utilizado sólo como preventivo de las filarias cardíacas. También se emplea como microfilaricida, adulticida de mortalidad lenta, ectoparasiticida y endoparasiticida.

Inhibe impulso nervioso en unión mioneuronal, provocando parálisis flácida del parásito y potencia efecto inhibitorio del GABA. La ivermectina favorece la liberación de ácido gammaaminobutírico (GABA) en las neuronas presinápticas. El GABA actúa como un neurotransmisor inhibitorio y bloquea la estimulación postsináptica de la neurona adyacente en los nemátodos o en las fibras musculares de los artrópodos. Por medio de la estimulación de la liberación del GABA, la ivermectina causa la parálisis del parásito y su eventual muerte. Como los tremátodos hepáticos y las tenias no usan GABA como neurotransmisor periférico, la ivermectina es inefectiva contra estos parásitos.

En los animales de estómago simple, la ivermectina es absorbida hasta en un 95% después de la administración oral. En los rumiantes sólo se absorbe 1/4 a 1/3 de la dosis, debido a la inactivación de la droga en el rumen. Si bien hay una mayor biodisponibilidad después de la administración SC, la absorción posterior a la administración oral es más rápida que la SC. Se ha informado que la biodisponibilidad de la ivermectina es más baja en gatos que en los perros, por lo que se necesitará una dosis más alta para la profilaxis de la dirofilariasis cardíaca en esta especie. La ivermectina es bien distribuida en la mayoría de los tejidos, pero no penetra con facilidad en el líquido cefalorraquídeo con lo cual se minimiza su toxicidad. Los perros de la raza Collie con un defecto genético específico permiten un mayor ingreso de ivermectina en el SNC que otras razas y especies. La ivermectina tiene una prolongada vida media terminal en la mayoría de las especies. Se metaboliza en el hígado por medio de vías oxidativas y se excreta principalmente en las heces. Menos del 5% de la droga (como compuesto madre o como metabolitos) se excreta por la orina. Los parámetros farmacocinéticos de la ivermectina han sido documentados para muchas especies: Bovinos: volumen de distribución, 0,45-2,4 L/kg; vida media de eliminación, 2-3 días; depuración total del cuerpo, 0,79 L/kg/día. Perros: biodisponibilidad: 0,95; volumen de distribución, 2,4 L/kg; vida media de eliminación, 2 días. Cerdos: volumen de distribución: 4 L/Kg; vida media de eliminación, 0,5 días. Ovinos: biodisponibilidad, 1 (intraabomasal), 0,25 (intrarruminal); volumen de distribución, 4,6 L/kg; vida media de aliminación, 2-7 días.

En los caballos, la tumefacción y el prurito en la línea media ventral son efectos que pueden ser vistos en, aproximadamente, 24 horas después de la administración de ivermectina, debido a la reacción de hipersensibilidad ante la muerte de microfilarias de Onchocerca spp. La reacción puede ser prevenida por medio de la administración de un glucocorticoide justo antes y durante 1-2 días después de la ivermectina. Sin tratar, la tumefacción suele ceder en 7-10 días y el prurito se resolverá en 3 semanas. • Los perros pueden exhibir una reacción similar a un shock cuando se utiliza la ivermectina como microfilaricida, presumi blemente, debido a una reacción asociada con la muerte de la microfilaria. Otros efectos adversos, cuando es usada como microfilaricida, incluyen depresión, hipotermia y vómito. El tratamiento previo con difenhidramina (2 mg/kg, IM) y dexametasona(0,25 mg/kg, IV) puede ayudar a evitar estas reacciones adversas (Atkins, 2005). Cuando se usa para el tratamiento de la larva de Hypoderma bovis (cresa del bovino) en el ganado, la ivermectina puede inducir importantes efectos adversos al matar a las larvas cuando éstas se encuentran en áreas vitales. Las larvas muertas presentes en el canal vertebral pueden causar parálisis y tambaleo. Las larvas muertas en el esófago pueden inducir salivación y timpanismo. Estos efectos pueden ser evitados tratando las cresas inmediatamente después de la estación de la mosca o durante el estadio de desarrollo de la cresa cuando se encuentra en las áreas mencionadas. El bovino puede experimentar molestia o tumefacción transitoria en el sitio de inyección. Usando un máximo de 10 mL en cualquier sitio de inyección, se puede ayudar a minimizar estos efectos. La neurotoxicidad es posible en los perros, en particular en aquellos con el defecto genético (mutación por supresión del gen MDR 1), el cual se observa en ciertas líneas genéticas de las razas tipo Collie. En los ratones y ratas, la ivermectina puede causar toxicidad neurológica en dosis ligeramente mayores que las usualmente prescriptas (menos de 0,5 mg/kg). En las aves, se pueden ver muerte, letargo o anorexia. El pinzón de pico naranja y los periquitos pueden ser más sensibles a la ivermectina que otras especies.

Los fabricantes recomiendan que la ivermectina no sea usada en los potrillos de menos de 4 meses de edad, ya que la seguridad de la droga en animales tan jóvenes no está establecida con firmeza. Sin embargo, los potrillos de menos de 30 días de edad han tolerado dosis de hasta 1 mg/kg sin evidenciar signos de toxicidad. El uso de ivermectina no se recomienda en cachorros de menos de 6 semanas de edad. Después de recibir una dosis para la profilaxis de dirofilariasis cardíaca, el fabricante recomienda observar a las razas tipo Collie durante al menos 8 horas posteriores a la administración. La mayoría de los veterinarios creen que la ivermectina no debe ser usada en razas susceptibles (Collie, Pastor de Shetland, Pastor australiano, etc.) a la mutación del gen MDR 1 a la dosis especificada para el tratamiento de la microfilaria u otros parásitos, a menos que el paciente haya sido evaluado y no se haya encontrado el defecto genético. Una prueba específica para la identificación de perros que tengan este defecto MDR 1 (mutación por supresión del gen MDR 1) está disponible en la actualidad. Contactar con el laboratorio de farmacología clínica veterinaria a través de www.vetmed.wsu.edu. La ivermectina está contraindicada en los quelonios. Debido a que no se ha establecido el tiempo de retiro previo a ordeña, la droga no fue aprobada para su uso en bovinos lecheros en lactancia o en hembras en edad reproductiva. Los productos inyectables para uso en bovinos y porcinos deben ser administrados sólo por vía SC; no darlos ni IV ni IM. Si se utiliza el producto en una especie en la cual no ha sido autorizado (extrarrótulo), asegurarse las dosis y/o las diluciones. Hay muchos informes acerca de sobredosis en los pequeños animales cuando se usan productos elaborados para grandes animales.

Hubo 660 exposiciones a la ivermectina informadas al Centro de Control de Intoxicación Animal (APCC-ASPCA; www.apcc. aspca.org) durante el período 2005-2006. De estos casos, 575 eran perros, de los que 104 mostraron signos clínicos; 47 eran gatos, de los cuales 8 mostraron signos clínicos; 9 eran felinos salvajes, de los cuales 3 mostraron signos clínicos, 5 eran aves (2 con signos clínicos) y 2 eran tortugas (1 con signos clínicos). Los restantes 22 casos eran 12 roedores, 3 lagomorfos, 2 caprinos, 2 equinos, 1 ovino y 2 animales de especie no registrada, ninguno de los cuales tuvo signos clínicos. Los hallazgos comunes en perros, en orden decreciente de frecuencia, incluyeron ataxia, ceguera, midriasis, temblores y vómitos. Los hallazgos comunes en gatos, en orden decreciente de frecuencia, incluyeron ataxia, midriasis, temblores, hiperestesia e hipotermia. Los hallazgos comunes en los felinos salvajes, en orden decreciente de frecuencia, incluyeron ataxia, ceguera y desorientación. Los hallazgos en aves, en orden decreciente de frecuencia, incluyeron alteraciones en la coordinación muscular, ataxia, cabeza gacha, letargo y paresia. Los hallazgos comunes en tortugas, en orden decreciente de frecuencia, incluyen parálisis fláccida y falta de respuesta. En los perros (en razas no sensibles), los signos de toxicidad aguda rara vez ocurren con 1 sola dosis de 1 mg/kg (1000µg/kg) o menos. A 2,5 mg/kg ocurre midriasis y a 5 mg/kg se presentan temblores. A la dosis de 10 mg/kg, se observan temblores graves y ataxia. La muerte ocurrió cuando las dosis excedieron los 40 mg/kg, pero la DL50 es 80 mg/kg. Los perros (Beagle) que recibieron 0,5 mg/kg PO durante 14 semanas no desarrollaron signos de toxicidad, pero a 1-2 mg/kg dados durante el mismo lapso desarrollaron midriasis y evidenciaron cierta pérdida de peso. La mitad de los perros que recibieron 2mg/kg/día durante 14 días desarrollaron signos de depresión, temblores, ataxia, anorexia y deshidratación. La ivermectina es transportada en forma activa por la bomba de la glucoproteína P, y ciertas razas susceptibles a la mutación del alelo MDR 1 (Collie, Pastor australiano, Pastor de Shetland, Whippet de pelo largo, etc.) tienen un mayor riesgo de toxicidad neurológica central. A la dosis recomendada para la profilaxis de la dirofilariasis cardíaca, se cree que el uso de la droga es seguro en estos animales. Los perros que reciben una sobredosis de ivermectina o desarrollan signos de toxicidad aguda (efectos neurológicos centrales, gastrointestinales y cardiovasculares) deben recibir tratamiento de soporte y sintomático. El vaciamiento del intestino debe ser considerado ante las ingestiones masivas recientes en perros y gatos. Tanto para la sobredosis por vía oral como inyectable, se aconseja el uso repetido de carbón activado para interrumpir el ciclo de recirculación enterohepática. La ivermectina tiene un gran margen de seguridad en los gatos. Los gatitos que reciben una dosis de al menos 110 µg/kg y los gatos adultos que reciben al menos 750 µg/kg no mostraron efectos adversos. Los signos de toxicidad aguda asociados con una sobredosis masiva en gatos aparecerán dentro de las 10 horas posteriores a la ingestión. Los signos pueden incluir agitación, vocalización, anorexia, midriasis, paresia de los miembros posteriores, temblores y desorientación. Ceguera, presión con la cabeza, subirse a las paredes, ausencia del reflejo de amenaza o óculomotor y respuesta lenta e incompleta del reflejo pupilar son efectos que también pueden observarse. Por lo general, los signos neurológicos disminuyen en varios días y la mayoría de los animales logran una recuperación completa en 2-4 semanas. Se recomiendan cuidados sintomáticos y de soporte. En los caballos, la dosis de 1,8 mg,/kg (9 veces la dosis recomendada) por vía oral no produjo signos de toxicidad, pero la dosis de 2 mg/kg causó signos de deterioro visual, depresión y ataxia. En los bovinos, los efectos tóxicos no aparecen, en la mayoría de los casos, hasta no inyectar una dosis de 30 veces la recomendada. A 8 mg/kg, los bovinos evidenciaron signos de ataxia, languidez y, en ocasiones, muerte. Las ovejas mostraron signos de ataxia y depresión ante una dosis de 4mg/kg de ivermectina. Los porcinos mostraron signos de toxicosis (letargo, ataxia, temblores, decúbito lateral y midriasis) a la dosis de 30mg/kg. Los neonatos pueden ser más susceptibles a la sobredosis con ivermectina, presumiblemente debido a una barrera hematoencefálica más permeable. Se recomienda dosificar en forma segura.

La ivermectina es segura para ser usada durante la preñez. Los estudios reproductivos realizados en perros, caballos, bovinos y porcinos no han demostrado efectos adversos en los fetos. El rendimiento reproductivo en los machos no parece verse alterado. En las personas, la FDA clasificó esta droga de como de categoría C para su uso en el embarazo. (Los estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios adecuados en personas, o no hay estudios en reproducción animal ni estudios adecuados en las personas.) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de las drogas en caninos y felinos preñados (Papich, 1989), este fármaco fue clasificado dentro del grupo A. (Probablemente segura. Aunque estudios específicos pueden no haber probado la seguridad de todas las drogas en perros y gatos, no hay informes de efectos adversos en los animales de laboratorio ni en las mujeres.) La ivermectina es excretada en la leche en bajas concentraciones; es poco probable que represente un riesgo significativo para las crías lactantes.

Las siguientes interacciones medicamentosas han sido documentadas o son teóricamente posibles en las personas o en los animales que reciben ivermectina, y pueden ser importantes en los pacientes veterinarios. • BENZODIACEPINAS. Los efectos pueden ser potenciados por la ivermectina; en las personas no se aconseja su uso concomitante. Se aconseja tener cuidado si se usa otras drogas que puedan inhibir la glucoproteína P. Es probable que aquellos perros con riesgo de mutación del alelo MDR 1 (Collie, Pastor australiano, Pastor de Shetland, Whippet de pelo largo, 'patas blancas' etc.) no debiesen recibir ivermectina junto con las siguientes drogas, a menos que hayan sido evaluados como 'normales'; las drogas y clases de drogas que podrían estar involucradas incluyen: •AMIODARONA. •CARVEDILOL. •CLARITROMICINA. •CICLOSPORINA. •DILTIAZEM. •ERITROMICINA. •ITRACONAZOL. •KETOCONAZOL. •QUINIDINA. •ESPIRONOLACTONA. •TAMOXIFENO. •VERAPAMILO.