Atracurio besilato (biosano)
Ámbito de Acción: Músculo esquelético
Laboratorio
Biosano
Presentación
Dosis Práctica
Principio Activo
Atracurio besilato
Composición
Especies
Posología
- Dosis de inducción estándar: 0,22 mg/kg IV. Se administra 1/10 a 1/6 de esta dosis como ataque, seguida de la porción restante 4–6 minutos después, junto con los agentes sedantes o hipnóticos.
- Dosis intraquirúrgica repetida: 0,11 mg/kg IV.
- Dosis inicial después de premedicación (acepromacina y/o meperidina): 0,5 mg/kg IV. Luego se induce anestesia con tiopental o metohexital, se mantiene con óxido nitroso:oxígeno (2:1) y halotano al 0,5%, mediante ventilación controlada. Se pueden administrar dosis adicionales de 0,2 mg/kg IV.
- Para aumentar el bloqueo neuromuscular en cirugía corneal: 0,15 mg/kg IV.
- Para facilitar la intubación en trauma romo grave: Premedicar con acepromacina 0,01 mg/kg + butorfanol 0,1 mg/kg + ketamina 1 mg/kg, y si es necesario intubar, administrar atracurio 0,25 mg/kg IV.
- Para inducir parálisis de los músculos respiratorios durante ventilación mecánica: Dosis de ataque: 0,2–0,5 mg/kg IV, y luego de 5 minutos iniciar infusión continua de 3–9 mcg/kg/min. Usar dextrosa al 5% o solución salina al 0,9% como diluyente. No mezclar con otras drogas.
Se requiere monitoreo intensivo de la función respiratoria y cardiovascular. Solo debe utilizarse en entornos quirúrgicos donde se disponga de ventilación mecánica, intubación endotraqueal y supervisión anestésica especializada.
- Dosis de inducción general: 0,22 mg/kg IV, administrando entre 1/10 a 1/6 de la dosis como "ataque" inicial, seguida 4–6 minutos más tarde por el resto de la dosis, junto con los agentes sedantes o hipnóticos apropiados para mantener la anestesia (por ejemplo, propofol, tiopental o ketamina).
- Dosis intraquirúrgica: 0,11 mg/kg IV durante el procedimiento para mantener el bloqueo neuromuscular.
- Inducción de parálisis respiratoria para ventilación mecánica: Administrar una dosis de ataque de 0,2–0,5 mg/kg IV. Luego de 3 a 5 minutos, iniciar una infusión continua de mantenimiento a razón de 0,37 µg/kg/min IV, ajustada según monitoreo clínico.
- Dilución y administración: Utilizar dextrosa al 5% en agua o cloruro de sodio al 0,9% como diluyentes. No mezclar con otras drogas en la misma jeringa o línea de infusión.
Indicaciones
- Facilitación de la intubación endotraqueal durante la inducción anestésica.
- Relajación de la musculatura esquelética en cirugías abdominales, torácicas, ortopédicas y oftálmicas.
- Facilitación de la ventilación mecánica asistida, especialmente en pacientes críticos con dificultad respiratoria grave o trauma torácico.
- Inducción de parálisis muscular controlada en anestesias balanceadas que requieren inmovilidad absoluta.
- Bloqueo neuromuscular para cirugías oculares delicadas, como queratoplastias o procedimientos intraoculares, para evitar movimientos reflejos.
- En algunos protocolos experimentales, se emplea para estudiar la conducción neuromuscular o para generar parálisis controlada en contextos de investigación biomédica.
Acciones
- Bloqueo competitivo de los receptores nicotínicos en la unión neuromuscular, lo que impide la transmisión del impulso nervioso hacia el músculo esquelético.
- No activa los receptores colinérgicos, a diferencia de los bloqueantes despolarizantes como la succinilcolina, por lo que no genera fasciculaciones musculares previas.
- Acción intermedia, con inicio en 2 a 4 minutos tras la administración IV, y duración clínica de 15 a 30 minutos, según dosis y especie.
- Inactivación independiente del metabolismo hepático o renal, mediante un proceso de eliminación denominado degradación de Hofmann, que es dependiente de la temperatura y el pH plasmático, lo que lo hace especialmente útil en pacientes con disfunción hepática o renal.
- No acumulativo con dosis repetidas en protocolos bien calculados.
- No causa liberación significativa de histamina en dosis terapéuticas, aunque puede provocar efectos leves transitorios en algunos pacientes sensibles.
- Carece de efecto sedante, hipnótico o analgésico, por lo que debe combinarse siempre con agentes anestésicos o sedantes para evitar conciencia durante el procedimiento.
Farmacocinética
El atracurio besilato se administra exclusivamente por vía intravenosa, ya que su absorción por otras vías es insignificante. Su inicio de acción es rápido, generalmente entre 1 y 2 minutos, alcanzando el pico de efecto alrededor de los 3 a 5 minutos. La duración del bloqueo neuromuscular es intermedia, con una acción clínica útil de aproximadamente 20 a 35 minutos, aunque esto puede variar según la dosis y el estado fisiológico del paciente. El atracurio se inactiva principalmente por degradación espontánea en el plasma, a través de un proceso químico conocido como eliminación de Hofmann, que depende del pH y la temperatura corporal, no del metabolismo hepático o renal. Esta característica lo convierte en un relajante ideal para pacientes con compromiso hepático o renal, ya que su eliminación no depende de estos órganos. Parte del atracurio también se esterifica en el plasma, produciendo metabolitos inactivos. La semivida plasmática es corta (entre 20 y 30 minutos) y no se acumula con dosis repetidas o infusión continua si se controla adecuadamente la perfusión.
Efectos Adversos
El atracurio besilato es generalmente bien tolerado en medicina veterinaria, pero pueden observarse algunos efectos adversos, especialmente relacionados con su modo de acción y metabolismo. Uno de los principales riesgos es la liberación de histamina, que puede provocar hipotensión transitoria, rubor cutáneo, taquicardia o broncoconstricción, especialmente si se administra rápidamente en bolos intravenosos. Este efecto puede ser más pronunciado en pacientes sensibles, o si se utilizan dosis altas. También se ha descrito parálisis prolongada cuando se administra en infusiones continuas sin monitoreo adecuado. Aunque poco frecuente, en algunos casos pueden producirse reacciones alérgicas o anafilácticas. A diferencia de otros relajantes musculares, el atracurio no parece causar bloqueo residual prolongado o acumulación en pacientes con disfunción hepática o renal, gracias a su metabolismo independiente por degradación de Hofmann. En pacientes humanos, un metabolito llamado laudanosina ha sido vinculado a convulsiones con uso prolongado, pero no se ha documentado toxicidad clínicamente significativa en animales a dosis convencionales. Se recomienda vigilancia clínica constante durante la anestesia, especialmente con infusiones prolongadas o en pacientes críticos.
Contraindicaciones
Sobredosis
La sobredosis de atracurio besilato puede producir un bloqueo neuromuscular excesivo y prolongado, lo que lleva a parálisis respiratoria, apnea y colapso cardiovascular si no se brinda soporte adecuado. En animales sometidos a ventilación asistida, un exceso puede requerir una prolongación de la asistencia ventilatoria hasta que el efecto del fármaco desaparezca por completo. No existe un antídoto específico, pero los efectos de la sobredosis pueden ser revertidos parcialmente con inhibidores de la acetilcolinesterasa (como la neostigmina), aunque su eficacia es variable y debe utilizarse con precaución para evitar efectos colaterales colinérgicos. El monitoreo continuo de la función respiratoria y cardiovascular es esencial en caso de sobredosis. Además, es importante evitar la mezcla del atracurio con soluciones alcalinas o con otros medicamentos en la misma jeringa, ya que puede alterar su estabilidad y aumentar el riesgo de efectos tóxicos.
Seguridad Reproductiva
No existen estudios concluyentes sobre la seguridad del atracurio besilato en animales gestantes o en periodo de lactancia. En medicina veterinaria, su uso durante la gestación o lactancia debe hacerse únicamente si los beneficios superan claramente los riesgos potenciales, y siempre bajo supervisión profesional. Dado que el atracurio no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica ni se acumula en tejidos, se considera que su paso hacia la leche materna sería limitado, aunque no está completamente documentado. En estudios con humanos, el atracurio ha sido clasificado como categoría C por la FDA, lo que significa que puede haber riesgo fetal, pero su uso puede estar justificado en situaciones clínicas específicas. Por precaución, en perras o gatas gestantes o lactantes se recomienda evitar su administración, o usarlo con extrema cautela y solo cuando no haya alternativas más seguras disponibles.
Interacción Medicamentosa
El atracurio besilato puede presentar interacciones clínicas importantes con varios medicamentos. Su efecto bloqueador neuromuscular puede verse potenciado por anestésicos inhalatorios como el halotano, isoflurano o sevoflurano, por lo que se debe ajustar la dosis cuidadosamente durante procedimientos anestésicos. Además, puede interactuar con antibióticos aminoglucósidos (gentamicina, amikacina), lincosamidas (clindamicina), polimixinas y otros agentes bloqueadores neuromusculares, incrementando el riesgo de parálisis prolongada. El uso concomitante con diuréticos (furosemida), magnesio, sales de litio o corticoides también puede alterar la respuesta al atracurio. Inhibidores de la colinesterasa, como la neostigmina, pueden antagonizar parcialmente su acción, pero su eficacia no siempre es predecible. Se recomienda monitoreo riguroso cuando se usan fármacos que alteren la transmisión neuromuscular.
Última actualización: 04/08/2025 02:29
- Dosis de inducción estándar: 0,22 mg/kg IV. Se administra 1/10 a 1/6 de esta dosis como ataque, seguida de la porción restante 4–6 minutos después, junto con los agentes sedantes o hipnóticos.
- Dosis intraquirúrgica repetida: 0,11 mg/kg IV.
- Dosis inicial después de premedicación (acepromacina y/o meperidina): 0,5 mg/kg IV. Luego se induce anestesia con tiopental o metohexital, se mantiene con óxido nitroso:oxígeno (2:1) y halotano al 0,5%, mediante ventilación controlada. Se pueden administrar dosis adicionales de 0,2 mg/kg IV.
- Para aumentar el bloqueo neuromuscular en cirugía corneal: 0,15 mg/kg IV.
- Para facilitar la intubación en trauma romo grave: Premedicar con acepromacina 0,01 mg/kg + butorfanol 0,1 mg/kg + ketamina 1 mg/kg, y si es necesario intubar, administrar atracurio 0,25 mg/kg IV.
- Para inducir parálisis de los músculos respiratorios durante ventilación mecánica: Dosis de ataque: 0,2–0,5 mg/kg IV, y luego de 5 minutos iniciar infusión continua de 3–9 mcg/kg/min. Usar dextrosa al 5% o solución salina al 0,9% como diluyente. No mezclar con otras drogas.
Se requiere monitoreo intensivo de la función respiratoria y cardiovascular. Solo debe utilizarse en entornos quirúrgicos donde se disponga de ventilación mecánica, intubación endotraqueal y supervisión anestésica especializada.
- Dosis de inducción general: 0,22 mg/kg IV, administrando entre 1/10 a 1/6 de la dosis como "ataque" inicial, seguida 4–6 minutos más tarde por el resto de la dosis, junto con los agentes sedantes o hipnóticos apropiados para mantener la anestesia (por ejemplo, propofol, tiopental o ketamina).
- Dosis intraquirúrgica: 0,11 mg/kg IV durante el procedimiento para mantener el bloqueo neuromuscular.
- Inducción de parálisis respiratoria para ventilación mecánica: Administrar una dosis de ataque de 0,2–0,5 mg/kg IV. Luego de 3 a 5 minutos, iniciar una infusión continua de mantenimiento a razón de 0,37 µg/kg/min IV, ajustada según monitoreo clínico.
- Dilución y administración: Utilizar dextrosa al 5% en agua o cloruro de sodio al 0,9% como diluyentes. No mezclar con otras drogas en la misma jeringa o línea de infusión.
- Facilitación de la intubación endotraqueal durante la inducción anestésica.
- Relajación de la musculatura esquelética en cirugías abdominales, torácicas, ortopédicas y oftálmicas.
- Facilitación de la ventilación mecánica asistida, especialmente en pacientes críticos con dificultad respiratoria grave o trauma torácico.
- Inducción de parálisis muscular controlada en anestesias balanceadas que requieren inmovilidad absoluta.
- Bloqueo neuromuscular para cirugías oculares delicadas, como queratoplastias o procedimientos intraoculares, para evitar movimientos reflejos.
- En algunos protocolos experimentales, se emplea para estudiar la conducción neuromuscular o para generar parálisis controlada en contextos de investigación biomédica.
- Bloqueo competitivo de los receptores nicotínicos en la unión neuromuscular, lo que impide la transmisión del impulso nervioso hacia el músculo esquelético.
- No activa los receptores colinérgicos, a diferencia de los bloqueantes despolarizantes como la succinilcolina, por lo que no genera fasciculaciones musculares previas.
- Acción intermedia, con inicio en 2 a 4 minutos tras la administración IV, y duración clínica de 15 a 30 minutos, según dosis y especie.
- Inactivación independiente del metabolismo hepático o renal, mediante un proceso de eliminación denominado degradación de Hofmann, que es dependiente de la temperatura y el pH plasmático, lo que lo hace especialmente útil en pacientes con disfunción hepática o renal.
- No acumulativo con dosis repetidas en protocolos bien calculados.
- No causa liberación significativa de histamina en dosis terapéuticas, aunque puede provocar efectos leves transitorios en algunos pacientes sensibles.
- Carece de efecto sedante, hipnótico o analgésico, por lo que debe combinarse siempre con agentes anestésicos o sedantes para evitar conciencia durante el procedimiento.
El atracurio besilato se administra exclusivamente por vía intravenosa, ya que su absorción por otras vías es insignificante. Su inicio de acción es rápido, generalmente entre 1 y 2 minutos, alcanzando el pico de efecto alrededor de los 3 a 5 minutos. La duración del bloqueo neuromuscular es intermedia, con una acción clínica útil de aproximadamente 20 a 35 minutos, aunque esto puede variar según la dosis y el estado fisiológico del paciente. El atracurio se inactiva principalmente por degradación espontánea en el plasma, a través de un proceso químico conocido como eliminación de Hofmann, que depende del pH y la temperatura corporal, no del metabolismo hepático o renal. Esta característica lo convierte en un relajante ideal para pacientes con compromiso hepático o renal, ya que su eliminación no depende de estos órganos. Parte del atracurio también se esterifica en el plasma, produciendo metabolitos inactivos. La semivida plasmática es corta (entre 20 y 30 minutos) y no se acumula con dosis repetidas o infusión continua si se controla adecuadamente la perfusión.
El atracurio besilato es generalmente bien tolerado en medicina veterinaria, pero pueden observarse algunos efectos adversos, especialmente relacionados con su modo de acción y metabolismo. Uno de los principales riesgos es la liberación de histamina, que puede provocar hipotensión transitoria, rubor cutáneo, taquicardia o broncoconstricción, especialmente si se administra rápidamente en bolos intravenosos. Este efecto puede ser más pronunciado en pacientes sensibles, o si se utilizan dosis altas. También se ha descrito parálisis prolongada cuando se administra en infusiones continuas sin monitoreo adecuado. Aunque poco frecuente, en algunos casos pueden producirse reacciones alérgicas o anafilácticas. A diferencia de otros relajantes musculares, el atracurio no parece causar bloqueo residual prolongado o acumulación en pacientes con disfunción hepática o renal, gracias a su metabolismo independiente por degradación de Hofmann. En pacientes humanos, un metabolito llamado laudanosina ha sido vinculado a convulsiones con uso prolongado, pero no se ha documentado toxicidad clínicamente significativa en animales a dosis convencionales. Se recomienda vigilancia clínica constante durante la anestesia, especialmente con infusiones prolongadas o en pacientes críticos.
La sobredosis de atracurio besilato puede producir un bloqueo neuromuscular excesivo y prolongado, lo que lleva a parálisis respiratoria, apnea y colapso cardiovascular si no se brinda soporte adecuado. En animales sometidos a ventilación asistida, un exceso puede requerir una prolongación de la asistencia ventilatoria hasta que el efecto del fármaco desaparezca por completo. No existe un antídoto específico, pero los efectos de la sobredosis pueden ser revertidos parcialmente con inhibidores de la acetilcolinesterasa (como la neostigmina), aunque su eficacia es variable y debe utilizarse con precaución para evitar efectos colaterales colinérgicos. El monitoreo continuo de la función respiratoria y cardiovascular es esencial en caso de sobredosis. Además, es importante evitar la mezcla del atracurio con soluciones alcalinas o con otros medicamentos en la misma jeringa, ya que puede alterar su estabilidad y aumentar el riesgo de efectos tóxicos.
No existen estudios concluyentes sobre la seguridad del atracurio besilato en animales gestantes o en periodo de lactancia. En medicina veterinaria, su uso durante la gestación o lactancia debe hacerse únicamente si los beneficios superan claramente los riesgos potenciales, y siempre bajo supervisión profesional. Dado que el atracurio no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica ni se acumula en tejidos, se considera que su paso hacia la leche materna sería limitado, aunque no está completamente documentado. En estudios con humanos, el atracurio ha sido clasificado como categoría C por la FDA, lo que significa que puede haber riesgo fetal, pero su uso puede estar justificado en situaciones clínicas específicas. Por precaución, en perras o gatas gestantes o lactantes se recomienda evitar su administración, o usarlo con extrema cautela y solo cuando no haya alternativas más seguras disponibles.
El atracurio besilato puede presentar interacciones clínicas importantes con varios medicamentos. Su efecto bloqueador neuromuscular puede verse potenciado por anestésicos inhalatorios como el halotano, isoflurano o sevoflurano, por lo que se debe ajustar la dosis cuidadosamente durante procedimientos anestésicos. Además, puede interactuar con antibióticos aminoglucósidos (gentamicina, amikacina), lincosamidas (clindamicina), polimixinas y otros agentes bloqueadores neuromusculares, incrementando el riesgo de parálisis prolongada. El uso concomitante con diuréticos (furosemida), magnesio, sales de litio o corticoides también puede alterar la respuesta al atracurio. Inhibidores de la colinesterasa, como la neostigmina, pueden antagonizar parcialmente su acción, pero su eficacia no siempre es predecible. Se recomienda monitoreo riguroso cuando se usan fármacos que alteren la transmisión neuromuscular.
Última actualización: 04/08/2025 02:29