Paxon

Ámbito de Acción: Nervioso

Laboratorio

Saval

Presentación
Envases con 20 comprimdos; 
Dosis Práctica
Debido a las variaciones en los requerimientos según la especie, la condición clínica y la formulación utilizada, no se recomienda establecer una dosis práctica general. Para asegurar un uso seguro y eficaz, se debe consultar la posología específica por especie y presentación incluida en este mismo vademécum.

Principio Activo

Buspirona

Composición

  • Buspirona 5 mg por comprimido.
  • Buspirona 10 mg por comprimido.

Especies

Felinos y Caninos

Posología

  • Indicación (uso no aprobado): tratamiento adyuvante de ansiedades y miedos de bajo grado.
  • Dosis habitual: 0,5–1 mg/kg VO cada 8–12 h.
  • Variaciones clínicas: en algunos casos se han administrado hasta 2 mg/kg VO, según reportes anecdóticos.
  • Límite superior descrito: 10–15 mg/perro VO cada 8–12 h (independiente del peso, usado como dosis máxima empírica).

  • Indicaciones (uso no aprobado): manejo de ansiedades y miedos de bajo grado, marcaje urinario y conductas de acicalamiento excesivo.
  • Dosis habitual: 0,5–1 mg/kg VO cada 8–12 h.
  • En la práctica clínica: con tabletas de 5 mg, se administran 2,5–7,5 mg/gato VO, 2–3 veces al día, ajustando según respuesta y tolerancia.


Indicaciones

La buspirona es un ansiolítico no benzodiacepínico que se emplea actualmente en medicina veterinaria para el tratamiento de trastornos de comportamiento en perros y gatos, especialmente aquellos vinculados con ansiedad, miedo y fobias. En caninos, aunque su eficacia puede ser variable, se utiliza como coadyuvante en casos de ansiedad generalizada, fobia a ruidos (tormentas, fuegos artificiales) y ansiedad por separación, donde puede contribuir a reducir la reactividad y favorecer la respuesta a la terapia de modificación de conducta. En felinos, su uso está más consolidado, ya que se ha demostrado beneficioso en problemas de interacción social, estados de ansiedad y conductas de evitación, así como en la reducción de eliminación inadecuada por marcaje urinario, donde aproximadamente el 50% de los gatos muestra mejoría de la conducta con la terapia; resulta particularmente útil en hogares multicat, en los que promueve mayor sociabilidad y reduce la agresión entre individuos. También se ha descrito su utilidad en el manejo de la cinetosis en gatos, ayudando a reducir signos asociados al estrés por transporte. En general, se recomienda como parte de un enfoque multimodal, combinando su administración con técnicas de modificación conductual y, en algunos casos, con otros psicofármacos cuando el cuadro lo amerita.

Acciones

Es un ansiolítico selectivo cuyo perfil farmacológico la diferencia de manera significativa de las benzodiacepinas. Carece de actividad anticonvulsivante y miorrelajante, y solo provoca una sedación mínima, por lo que no interfiere de manera importante con la conducta normal ni con el rendimiento psicomotor de los pacientes. Su mecanismo de acción principal es como agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A, lo que modula la liberación y recaptación de serotonina en el sistema nervioso central, regulando así circuitos relacionados con ansiedad y conducta social. Además, actúa como agonista/antagonista sobre los receptores dopaminérgicos D2, modulando vías dopaminérgicas implicadas en la respuesta emocional y en el comportamiento. A nivel neuronal, la buspirona enlentece la depleción de los depósitos de serotonina, prolongando su disponibilidad sin inducir dependencia ni tolerancia marcada. En conjunto, estos efectos explican su acción ansiolítica sin sedación intensa, lo que la hace útil en perros y gatos para el tratamiento de trastornos de ansiedad, miedo y alteraciones de la interacción social, con un margen de seguridad más favorable que las benzodiacepinas.

Farmacocinética

La buspirona presenta una farmacocinética caracterizada por una absorción oral rápida y completa en humanos, aunque sufre un marcado efecto de primer paso hepático que limita su biodisponibilidad sistémica a alrededor de un 5%. Posee una alta unión a proteínas plasmáticas (95%) y una distribución tisular amplia, alcanzando las concentraciones más elevadas en pulmones, riñones y tejido adiposo, y las más bajas en cerebro, corazón, músculo esquelético, plasma e hígado. La metabolización ocurre principalmente en el hígado, generando metabolitos, entre ellos 1-pirimidinilpiperazina (1-PP) con actividad farmacológica propia, que se eliminan sobre todo por vía renal. La vida media de eliminación en humanos es de 2–4 horas. La buspirona y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna, lo que debe considerarse en contextos reproductivos.

En felinos, un estudio experimental con 6 gatos administrados por vía oral mostró que la buspirona alcanzó su concentración plasmática máxima (Tmax) en aproximadamente 1,4 horas, aunque con una biodisponibilidad oral inferior a la observada en humanos, lo que sugiere diferencias significativas en el metabolismo entre especies. Además, la administración transdérmica en base PLO (pluronic lecithin organogel) no produjo niveles detectables en sangre, lo que indica que esta vía no es eficaz en gatos. En perros, la información farmacocinética es más limitada, pero se asume un comportamiento similar al de los gatos, con absorción variable, metabolismo hepático intenso y excreción urinaria de metabolitos, lo que explica la necesidad de dosificación repetida para mantener concentraciones efectivas.

Efectos Adversos

Es un fármaco que, en términos generales, presenta un perfil de seguridad favorable, con mínimos efectos adversos y buena tolerancia en perros y gatos. En medicina veterinaria, los efectos descritos incluyen bradicardia, trastornos digestivos leves (náuseas, vómitos, anorexia, diarrea) y la aparición ocasional de conductas estereotípicas. En gatos, además de la mejoría en problemas de ansiedad, puede observarse un aumento en la sociabilidad y el afecto hacia las personas, y en hogares con múltiples felinos, aquellos individuos previamente tímidos o sumisos frente a gatos agresores pueden comenzar a defenderse o enfrentar la situación tras iniciar la terapia. En perros, la incidencia de efectos secundarios es baja, aunque algunos pueden mostrar sedación ligera o inquietud paradójica.

En la experiencia en humanos, que sirve de referencia para la especie veterinaria, los efectos adversos más frecuentes son mareos, cefalea, náuseas, anorexia, inquietud y sedación leve, y en raras ocasiones se han documentado taquicardia y otros signos cardiovasculares. Estos hallazgos sugieren que, aunque la buspirona es bien tolerada en la mayoría de los pacientes veterinarios, debe mantenerse la observación clínica, especialmente en los primeros días de tratamiento o en animales con comorbilidades cardiovasculares o digestivas.

Contraindicaciones

Presenta una serie de contraindicaciones y precauciones que deben tenerse en cuenta en medicina veterinaria. Debe usarse con cautela en pacientes con enfermedad renal o hepática significativa, ya que su metabolismo es principalmente hepático y la excreción es renal, lo que podría favorecer la acumulación del fármaco o de sus metabolitos activos. En animales agresivos, puede ser contraproducente, ya que la buspirona reduce la inhibición conductual y podría facilitar respuestas agresivas en individuos predispuestos. Aunque produce sedación más leve que otros ansiolíticos, debe administrarse con precaución en perros de trabajo, en los que incluso una disminución sutil del estado de alerta puede afectar su desempeño. Otro aspecto importante es que su inicio de acción es lento (1 semana o más), lo que la hace inadecuada como monoterapia en cuadros de ansiedad situacional aguda (ej. tormentas, fuegos artificiales); en estos casos se requiere combinarla con otros agentes de acción rápida o estrategias de manejo conductual. Finalmente, se debe evitar la confusión con bupropión, dado que ambos fármacos tienen nombres semejantes; para reducir errores en prescripción se recomienda resaltar parte del nombre con mayúsculas, por ejemplo: BusPIRona vs BuPROPión.

Sobredosis

La información sobre sobredosis de buspirona en animales es limitada, pero se dispone de algunos datos experimentales. En perros, la DL₅₀ oral se ha estimado en 586 mg/kg, lo que indica un margen de seguridad relativamente amplio en comparación con las dosis terapéuticas. Sin embargo, la ingestión accidental de cantidades excesivas puede provocar vómitos, mareos, somnolencia, miosis y distensión gástrica. Ante la sospecha o confirmación de sobredosis, se recomienda aplicar los protocolos convencionales de manejo de intoxicaciones agudas, que incluyen la inducción del vómito (si no está contraindicado), administración de carbón activado, fluidoterapia de sostén y monitorización de signos clínicos neurológicos, digestivos y cardiovasculares. En la mayoría de los casos reportados, el cuadro tiende a ser autolimitado y de baja letalidad, siempre que se brinde tratamiento sintomático adecuado y el paciente no presente comorbilidades que compliquen la evolución.

Seguridad Reproductiva

La buspirona no cuenta con estudios concluyentes de seguridad reproductiva en medicina veterinaria, por lo que su uso en hembras gestantes o lactantes debe considerarse con cautela. En modelos experimentales (conejos y ratas), la administración de dosis hasta 30 veces superiores a las terapéuticas no produjo efectos teratogénicos, lo que sugiere un perfil relativamente seguro en estas especies. La FDA la clasifica como categoría B en humanos, lo que significa que los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, aunque no existen estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas; también puede aplicarse la interpretación de que, si bien algunos estudios en animales han mostrado efectos adversos, los estudios clínicos en humanos no han confirmado riesgos durante el primer trimestre y no hay evidencia de peligro en los trimestres posteriores. A pesar de ello, en perros y gatos debe utilizarse únicamente cuando el beneficio terapéutico esperado supere claramente los riesgos potenciales. En cuanto a la lactancia, la buspirona y sus metabolitos han sido detectados en la leche de ratas, por lo que se recomienda evitar su administración en hembras lactantes siempre que sea posible, para prevenir una exposición indeseada de las crías.

Interacción Medicamentosa

Puede presentar interacciones medicamentosas relevantes en medicina veterinaria, muchas de ellas extrapoladas de la experiencia en humanos. En algunos casos estas combinaciones no están estrictamente contraindicadas, pero sí requieren ajustes de dosis, monitoreo clínico cercano y precaución para minimizar riesgos. Es importante recordar que, aunque puede usarse junto con antidepresivos tricíclicos o ISRS, puede ser necesario reducir la dosis de buspirona para evitar efectos adversos.

Interacciones medicamentosas documentadas o posibles

  • Depresores del SNC (ej. benzodiacepinas, barbitúricos, anestésicos): riesgo de depresión central aumentada.
  • Diltiazem: puede elevar niveles plasmáticos de buspirona y potenciar efectos adversos.
  • Eritromicina: aumenta concentraciones séricas de buspirona.
  • Jugo de pomelo: incrementa niveles plasmáticos y efectos adversos.
  • Ketoconazol, itraconazol (antifúngicos azólicos): inhiben su metabolismo hepático, elevando niveles de buspirona.
  • Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) (selegilina, amitraz): combinación no recomendada; puede desencadenar hipertensión grave.
  • Rifampina: disminuye niveles plasmáticos de buspirona, reduciendo su eficacia.
  • Trazodona: puede asociarse a aumento de ALT (enzima hepática), con riesgo de hepatotoxicidad.
  • Verapamilo: eleva niveles séricos de buspirona y aumenta la probabilidad de efectos adversos.

La buspirona debe administrarse con especial precaución cuando se combina con fármacos que inhiben o inducen el metabolismo hepático, con agentes que modulan la neurotransmisión central o con aquellos que aumentan el riesgo cardiovascular o hepático, siendo fundamental la monitorización clínica y, de ser necesario, la reducción de dosis.

Última actualización: 12/09/2025 15:48

Buspirona

  • Buspirona 5 mg por comprimido.
  • Buspirona 10 mg por comprimido.

Felinos y Caninos

  • Indicación (uso no aprobado): tratamiento adyuvante de ansiedades y miedos de bajo grado.
  • Dosis habitual: 0,5–1 mg/kg VO cada 8–12 h.
  • Variaciones clínicas: en algunos casos se han administrado hasta 2 mg/kg VO, según reportes anecdóticos.
  • Límite superior descrito: 10–15 mg/perro VO cada 8–12 h (independiente del peso, usado como dosis máxima empírica).

  • Indicaciones (uso no aprobado): manejo de ansiedades y miedos de bajo grado, marcaje urinario y conductas de acicalamiento excesivo.
  • Dosis habitual: 0,5–1 mg/kg VO cada 8–12 h.
  • En la práctica clínica: con tabletas de 5 mg, se administran 2,5–7,5 mg/gato VO, 2–3 veces al día, ajustando según respuesta y tolerancia.


La buspirona es un ansiolítico no benzodiacepínico que se emplea actualmente en medicina veterinaria para el tratamiento de trastornos de comportamiento en perros y gatos, especialmente aquellos vinculados con ansiedad, miedo y fobias. En caninos, aunque su eficacia puede ser variable, se utiliza como coadyuvante en casos de ansiedad generalizada, fobia a ruidos (tormentas, fuegos artificiales) y ansiedad por separación, donde puede contribuir a reducir la reactividad y favorecer la respuesta a la terapia de modificación de conducta. En felinos, su uso está más consolidado, ya que se ha demostrado beneficioso en problemas de interacción social, estados de ansiedad y conductas de evitación, así como en la reducción de eliminación inadecuada por marcaje urinario, donde aproximadamente el 50% de los gatos muestra mejoría de la conducta con la terapia; resulta particularmente útil en hogares multicat, en los que promueve mayor sociabilidad y reduce la agresión entre individuos. También se ha descrito su utilidad en el manejo de la cinetosis en gatos, ayudando a reducir signos asociados al estrés por transporte. En general, se recomienda como parte de un enfoque multimodal, combinando su administración con técnicas de modificación conductual y, en algunos casos, con otros psicofármacos cuando el cuadro lo amerita.

Es un ansiolítico selectivo cuyo perfil farmacológico la diferencia de manera significativa de las benzodiacepinas. Carece de actividad anticonvulsivante y miorrelajante, y solo provoca una sedación mínima, por lo que no interfiere de manera importante con la conducta normal ni con el rendimiento psicomotor de los pacientes. Su mecanismo de acción principal es como agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A, lo que modula la liberación y recaptación de serotonina en el sistema nervioso central, regulando así circuitos relacionados con ansiedad y conducta social. Además, actúa como agonista/antagonista sobre los receptores dopaminérgicos D2, modulando vías dopaminérgicas implicadas en la respuesta emocional y en el comportamiento. A nivel neuronal, la buspirona enlentece la depleción de los depósitos de serotonina, prolongando su disponibilidad sin inducir dependencia ni tolerancia marcada. En conjunto, estos efectos explican su acción ansiolítica sin sedación intensa, lo que la hace útil en perros y gatos para el tratamiento de trastornos de ansiedad, miedo y alteraciones de la interacción social, con un margen de seguridad más favorable que las benzodiacepinas.

La buspirona presenta una farmacocinética caracterizada por una absorción oral rápida y completa en humanos, aunque sufre un marcado efecto de primer paso hepático que limita su biodisponibilidad sistémica a alrededor de un 5%. Posee una alta unión a proteínas plasmáticas (95%) y una distribución tisular amplia, alcanzando las concentraciones más elevadas en pulmones, riñones y tejido adiposo, y las más bajas en cerebro, corazón, músculo esquelético, plasma e hígado. La metabolización ocurre principalmente en el hígado, generando metabolitos, entre ellos 1-pirimidinilpiperazina (1-PP) con actividad farmacológica propia, que se eliminan sobre todo por vía renal. La vida media de eliminación en humanos es de 2–4 horas. La buspirona y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna, lo que debe considerarse en contextos reproductivos.

En felinos, un estudio experimental con 6 gatos administrados por vía oral mostró que la buspirona alcanzó su concentración plasmática máxima (Tmax) en aproximadamente 1,4 horas, aunque con una biodisponibilidad oral inferior a la observada en humanos, lo que sugiere diferencias significativas en el metabolismo entre especies. Además, la administración transdérmica en base PLO (pluronic lecithin organogel) no produjo niveles detectables en sangre, lo que indica que esta vía no es eficaz en gatos. En perros, la información farmacocinética es más limitada, pero se asume un comportamiento similar al de los gatos, con absorción variable, metabolismo hepático intenso y excreción urinaria de metabolitos, lo que explica la necesidad de dosificación repetida para mantener concentraciones efectivas.

Es un fármaco que, en términos generales, presenta un perfil de seguridad favorable, con mínimos efectos adversos y buena tolerancia en perros y gatos. En medicina veterinaria, los efectos descritos incluyen bradicardia, trastornos digestivos leves (náuseas, vómitos, anorexia, diarrea) y la aparición ocasional de conductas estereotípicas. En gatos, además de la mejoría en problemas de ansiedad, puede observarse un aumento en la sociabilidad y el afecto hacia las personas, y en hogares con múltiples felinos, aquellos individuos previamente tímidos o sumisos frente a gatos agresores pueden comenzar a defenderse o enfrentar la situación tras iniciar la terapia. En perros, la incidencia de efectos secundarios es baja, aunque algunos pueden mostrar sedación ligera o inquietud paradójica.

En la experiencia en humanos, que sirve de referencia para la especie veterinaria, los efectos adversos más frecuentes son mareos, cefalea, náuseas, anorexia, inquietud y sedación leve, y en raras ocasiones se han documentado taquicardia y otros signos cardiovasculares. Estos hallazgos sugieren que, aunque la buspirona es bien tolerada en la mayoría de los pacientes veterinarios, debe mantenerse la observación clínica, especialmente en los primeros días de tratamiento o en animales con comorbilidades cardiovasculares o digestivas.

Presenta una serie de contraindicaciones y precauciones que deben tenerse en cuenta en medicina veterinaria. Debe usarse con cautela en pacientes con enfermedad renal o hepática significativa, ya que su metabolismo es principalmente hepático y la excreción es renal, lo que podría favorecer la acumulación del fármaco o de sus metabolitos activos. En animales agresivos, puede ser contraproducente, ya que la buspirona reduce la inhibición conductual y podría facilitar respuestas agresivas en individuos predispuestos. Aunque produce sedación más leve que otros ansiolíticos, debe administrarse con precaución en perros de trabajo, en los que incluso una disminución sutil del estado de alerta puede afectar su desempeño. Otro aspecto importante es que su inicio de acción es lento (1 semana o más), lo que la hace inadecuada como monoterapia en cuadros de ansiedad situacional aguda (ej. tormentas, fuegos artificiales); en estos casos se requiere combinarla con otros agentes de acción rápida o estrategias de manejo conductual. Finalmente, se debe evitar la confusión con bupropión, dado que ambos fármacos tienen nombres semejantes; para reducir errores en prescripción se recomienda resaltar parte del nombre con mayúsculas, por ejemplo: BusPIRona vs BuPROPión.

La información sobre sobredosis de buspirona en animales es limitada, pero se dispone de algunos datos experimentales. En perros, la DL₅₀ oral se ha estimado en 586 mg/kg, lo que indica un margen de seguridad relativamente amplio en comparación con las dosis terapéuticas. Sin embargo, la ingestión accidental de cantidades excesivas puede provocar vómitos, mareos, somnolencia, miosis y distensión gástrica. Ante la sospecha o confirmación de sobredosis, se recomienda aplicar los protocolos convencionales de manejo de intoxicaciones agudas, que incluyen la inducción del vómito (si no está contraindicado), administración de carbón activado, fluidoterapia de sostén y monitorización de signos clínicos neurológicos, digestivos y cardiovasculares. En la mayoría de los casos reportados, el cuadro tiende a ser autolimitado y de baja letalidad, siempre que se brinde tratamiento sintomático adecuado y el paciente no presente comorbilidades que compliquen la evolución.

La buspirona no cuenta con estudios concluyentes de seguridad reproductiva en medicina veterinaria, por lo que su uso en hembras gestantes o lactantes debe considerarse con cautela. En modelos experimentales (conejos y ratas), la administración de dosis hasta 30 veces superiores a las terapéuticas no produjo efectos teratogénicos, lo que sugiere un perfil relativamente seguro en estas especies. La FDA la clasifica como categoría B en humanos, lo que significa que los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, aunque no existen estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas; también puede aplicarse la interpretación de que, si bien algunos estudios en animales han mostrado efectos adversos, los estudios clínicos en humanos no han confirmado riesgos durante el primer trimestre y no hay evidencia de peligro en los trimestres posteriores. A pesar de ello, en perros y gatos debe utilizarse únicamente cuando el beneficio terapéutico esperado supere claramente los riesgos potenciales. En cuanto a la lactancia, la buspirona y sus metabolitos han sido detectados en la leche de ratas, por lo que se recomienda evitar su administración en hembras lactantes siempre que sea posible, para prevenir una exposición indeseada de las crías.

Puede presentar interacciones medicamentosas relevantes en medicina veterinaria, muchas de ellas extrapoladas de la experiencia en humanos. En algunos casos estas combinaciones no están estrictamente contraindicadas, pero sí requieren ajustes de dosis, monitoreo clínico cercano y precaución para minimizar riesgos. Es importante recordar que, aunque puede usarse junto con antidepresivos tricíclicos o ISRS, puede ser necesario reducir la dosis de buspirona para evitar efectos adversos.

Interacciones medicamentosas documentadas o posibles

  • Depresores del SNC (ej. benzodiacepinas, barbitúricos, anestésicos): riesgo de depresión central aumentada.
  • Diltiazem: puede elevar niveles plasmáticos de buspirona y potenciar efectos adversos.
  • Eritromicina: aumenta concentraciones séricas de buspirona.
  • Jugo de pomelo: incrementa niveles plasmáticos y efectos adversos.
  • Ketoconazol, itraconazol (antifúngicos azólicos): inhiben su metabolismo hepático, elevando niveles de buspirona.
  • Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) (selegilina, amitraz): combinación no recomendada; puede desencadenar hipertensión grave.
  • Rifampina: disminuye niveles plasmáticos de buspirona, reduciendo su eficacia.
  • Trazodona: puede asociarse a aumento de ALT (enzima hepática), con riesgo de hepatotoxicidad.
  • Verapamilo: eleva niveles séricos de buspirona y aumenta la probabilidad de efectos adversos.

La buspirona debe administrarse con especial precaución cuando se combina con fármacos que inhiben o inducen el metabolismo hepático, con agentes que modulan la neurotransmisión central o con aquellos que aumentan el riesgo cardiovascular o hepático, siendo fundamental la monitorización clínica y, de ser necesario, la reducción de dosis.

Última actualización: 12/09/2025 15:48